Klasifikacija antihipertenzivnih lijekova

Antihipertenzivni lijekovi se sastoje od raznih tvari. Oni su propisani za smanjenje krvnog tlaka povećanjem širine lumena krvnih žila. Uz pomoć tih lijekova može smanjiti snagu kontrakcije srca.

Vrste lijekova

Znanstvenici su razvili sljedeću klasifikaciju antihipertenzivnih lijekova:

1. Diuretici: tiazidi (hipotiazid), petlja (furosemid), kalij-štedljivi (Triamteren). Posljednji lijek uklanja višak tekućine u zidovima i krvnim žilama.
2. Lijekovi koji imaju antihipertenzivni učinak na krvni tlak: ACE inhibitori (Kapoten, Lisinopril, Vasopren, Enalacorc). Uz pomoć lijekova iz ove skupine liječi se hipertenzija, MI. Blokatori angiotenzinskih receptora uključuju Mikardis, Tevet.
3. Nootropici: periferni adrenergički blokatori (Anaprilin, Tenormin, Acridilol), simpatikolici (Reserpine), ganglioblokatori (Pentamin).
4. Vazodilatatori opuštaju mišićni zid arterija: antagoniste kalcija (Amlodipin, Verapamil), druge lijekove (Niprid, Dibazol, Papaverin).

Glavne skupine antihipertenzivnih lijekova propisuju se zasebno ili u kombinaciji s GB. Lijekovi se uzimaju parenteralno s eklampsijom i raznim krizama.

ACE inhibitori

Ova skupina antihipertenzivnih lijekova uključuje:

Svrha inhibitora je kombinacija AH + HF, disfunkcija LV, akutni akutni srčani udar. Inhibitori se uzimaju ako su nedjelotvorni ili nepodnošljivi tiazidni diuretici i beta-blokatori. Lijekovi ove skupine imaju pozitivan učinak na dijabetičku nefropatiju smanjenjem krvnog tlaka. Uz njihovu dugotrajnu primjenu uočava se smanjenje učestalosti dijabetesa.

Lijekovi iz ove podgrupe kontraindicirani su za trudnice i bolesnike s hiperkalemijom. Kod bilateralne stenoze djelovanje ACE ima za cilj smanjenje glomerularne filtracije i progresiju zatajenja bubrega. U tim slučajevima, zabranjeno je piti inhibitore.

Kod antagonista stručnjaci uključuju Irbesartan, Telmisartan. Indikacije za uporabu - AH + CH. Antagonisti ne propisuju trudnu. Lijek propisan od strane liječnika zahtijeva stalno praćenje razine kalija u krvi.

Beta blokatori

Beta-blokatori blokiraju beta-adrenergičke receptore koji se nalaze u glavnom organu, bronhima i jetri. Za lijekove uključene u ovu skupinu karakterističan je jedan antihipertenzivni učinak. No, među njima postoje određene razlike. Lijek Sotalol propisan za aritmije.

S obzirom na ozbiljnost kardioselektivnosti lijekovi se dijele na sljedeće podskupine:

• neselektivni - karvedilol, propranolol;
• relativno kardioselektivni - Atenolol, Celiprolol, Metoprolol;
• visoko kardioselektivni - Bisoprolol, Nebivolol.

Da bi se smanjio stupanj kardioselektivnosti, povećava se doza lijeka. Pod unutarnjom simpatomimetičkom aktivnošću podrazumijeva se sposobnost beta-blokatora da blokiraju i stimuliraju odgovarajuće receptore. Ova skupina uključuje lijekove kao što su pindolol, acebutolol, celiprolol. Ovi antihipertenzivni lijekovi minimalno uzrokuju bradikardiju i spazam perifernih arterija.

Kardiolozi razlikuju lipofilne i vodotopive beta-blokatore. Lijekovi ove druge skupine (Sotalol, Atenolol) ne prodiru dobro u BBB, pa se noćne more rijetko isprovociraju. Ali oni se mogu akumulirati u zatajenju bubrega. Njihova apsorpcija ovisi o obroku.

Beta-blokatori, koji imaju kratak utjecaj, uzimaju dva puta dnevno. Neke beta-blokatore (Betaxolol) karakterizira produljena izloženost, tako da ih možete piti 1 puta dnevno. Popis ultrakratkih lijekova uključuje Esmolol. Takvi lijekovi propisuju, ako je potrebno, trenutnu manifestaciju i brzo prestanak djelovanja.

Apsolutne indikacije za primanje beta-blokatora - angina, tahiaritmija, prenijeti opći MI. Svi lijekovi iz ove skupine potiskuju kontraktilnost srčanog mišića. Oni su kontraindicirani kada pije atrioventrikularnu blokadu 2-3 stupnja. Lijekovi mogu uzrokovati zatajenje srca ili pogoršati tijek bolesti. Bisoprolol i Metoprolol imaju pozitivan učinak na dobrobit bolesnika s CHF, a kronično zatajenje srca, koje je stabilno. Sotalol izaziva aritmiju želuca. Svi beta-blokatori uzrokuju bronhospazam. Dakle, oni nisu propisani za bolesnike s bronhijalnom astmom i kroničnom nespecifičnom plućnom bolešću.

Tijekom lijekova pacijent se može žaliti na slabost, umor, hladne ekstremitete. Dijabetes melitus nije kontraindikacija za uzimanje beta-blokatora. No, takvi lijekovi smanjuju toleranciju glukoze mijenjajući vegetativne i metaboličke reakcije. Ako pacijent ima dijabetes, preporuča se kardio selektivni lijek.

Alfa blokatori

Antihipertenzivni lijekovi iz ove skupine blokiraju odgovarajuće postsinaptičke adrenoreceptore, osiguravajući vazodilatacijski i antihipertenzivni učinak. Alfa-blokatori rijetko izazivaju tahikardiju. S imenovanjem doksazosina i terazosina, pritisak se može smanjiti. Stoga se ove tablete uzimaju s oprezom.

Svi alfa-blokatori mogu biti pijani s HPH, hipertrofijom desne klijetke, smanjenom tolerancijom glukoze i dislipidemijom. Uz stalno povećanje krvnog tlaka, preporuča se kombinirati s drugim antihipertenzivnim lijekovima.

Djelovanje selektivnih alfa-adrenergičkih blokatora (Magurol, Tonokardin) ima za cilj širenje vena i arteriola, smanjujući OPS i tlak. Kod hipertenzije se selektivna sredstva prepisuju ujutro ili navečer. Kontraindikacije uključuju stenozu usta aorte. O nuspojavama oticanja, mučnine, rinitisa, astenije. Rijetko, pacijent može imati proljev. Doksazosin izaziva tremor, svrbež i osip. Možda krvarenje iz nosa, leukopenija, žutica.

Rjeđe se koriste antihipertenzivni lijekovi centralne izloženosti (metildopa, klonidin, gvanfacin) i simpatolitički rezerpin. Prednosti metildope uključuju sigurnost u slučaju HF, trudnoće i bronhijalne astme. Nedostaci klonidina uključuju razvoj hipertenzivne krize kao rezultat naglog prestanka liječenja.

• stimulacija odgovarajućih postsinaptičkih adrenoreceptora;
• ugnjetavanje krvnih žila i motoričkih sustava;
• smanjenje simpatičke aktivnosti;
• smanjenje krvnog tlaka.

Guanfacine se uzima s hipertenzijom. Lijek može izazvati sljedeće nuspojave: slabost, pospanost, suhoću u ustima. Rijetko se razvija bradikardija, Raynaudov sindrom, euforija, impotencija. Guanfacin se ne smije piti kardiogenim šokom. Lijek narušava koncentraciju. 7 dana nakon završetka liječenja može doći do povlačenja. Moxonidine i drugi selektivni agonisti su učinkoviti ako je propisano standardno liječenje.

Upotreba vazodilatatora

Lijekovi ove farmakološke skupine imaju miootropno djelovanje. Lijekovi koji djeluju na ionske kanale:

1. BKK (Nifedipin, Norvask, Felodipin).
2. ACC (Kosilon).
3. Donatori NO (Naniprus).
4. Ostali lijekovi (hidralazin, Dibazol).

Lijekovi prve podskupine sprječavaju kretanje kalcijevih iona. Smanjuju kontraktilnost mišića glavnog organa, sprječavajući impulse. U pozadini unosa BKK smanjuje se vaskularni tonus.

Apsolutne indikacije za blokatore:

• sistolički oblik hipertenzije;
• starije pacijente;
• angina pektoris

Periferne vaskularne lezije razlikuju se od relativnih indikacija.

Imena vazodilatatora

Verapamil se uzima iz angine, hipertenzije i aritmije glavnog organa. Tijekom primanja smanjuje se srčani volumen, a AV provođenje usporava. Lijek može pogoršati HF, a njegova uporaba u visokim dozama izaziva hipertenziju. Verapamil je kontraindiciran u kombinaciji s beta-blokatorom. Tijekom terapije pacijent se može žaliti na zatvor.

Diltiazem se propisuje za različite oblike angine. Dugo djelujući oblik lijeka propisuje se kada se pojave simptomi hipertenzije. Možete piti ako je beta-blokator neučinkovit ili kontraindiciran. Diltiazem ima minimalni negativni inotropni učinak. No, postoji rizik od razvoja bradikardije, pa se pažljivo propisuje u kombinaciji s beta-blokatorima.

Nifedipin opušta glatke mišiće krvnih žila, minimalno djelujući na srce. Nifedipinu nedostaje antiaritmičko djelovanje. Lijek nifedipina s kratkim djelovanjem ne preporuča se piti s anginom ili za dugotrajnu terapiju hipertenzije. Inače se može razviti refleksna tahikardija.

Amlodipin i felodipin odgovaraju nifedipinu. Razlika - pripreme prvih tvari ne smanjuju kontraktilnost srčanog mišića. Ali oni imaju dugo trajanje djelovanja, pa se uzimaju 1 puta dnevno. Moraju se popiti kako je propisao liječnik. Pripravci s tim aktivnim sastojcima djelotvorni su za anginu pektoris.

Uporaba lacidipina i minoksidila

Lacidipin i nifedipin su slični, ali lijekovi s prvom tvari propisani su samo za liječenje hipertenzije. Nimodipin i nifedipin su slični, ali prvi lijek opušta mišiće GM arterija. Derivati ​​dihidropiridina izazivaju nuspojave kao što su migrena i vruće trepće. Da bi se smanjio edem gležnja, indicirano je diuretičko davanje.

Aktivatori kalijevih kanala uključuju natrijev nitroprusid, koji se rijetko koristi za zaustavljanje teške hipertenzivne krize. Lijek se primjenjuje parenteralno. Magnezijev sulfat ima diuretska, antispazmodična i sedativna djelovanja. U visokim dozama doprinosi depresiji prijenosa živaca i mišića, opuštanju maternice, potiskivanju respiratornog centra. Magnezij regulira metaboličke procese, mišićnu podražljivost, smanjuje krvni tlak i povećava diurezu.

Antiaritmički učinak magnezijevog sulfata ima za cilj obnavljanje ravnoteže iona. Istodobno se stabiliziraju stanične membrane. Kardioprotektivni učinak magnezijevog sulfata povezan je s ekspanzijom koronarnih žila. U isto vrijeme, opažena je agregacija trombocita. Tokolitički učinak lijeka povezan je s inhibicijom kontraktilne funkcije miometrija.

Sistemski učinak magnezijevog sulfata uočen je odmah nakon kapaljke i 1 sat nakon injekcije. U prvom slučaju, lijek djeluje 30 minuta, au drugom 3-4 sata. Tablete magnezijevog sulfata imaju laksativno i choleretic učinak na tijelo pacijenta. Potonji fenomen povezan je s djelovanjem lijeka na sluznicu probavnog trakta.

Bendazol, Papaverin

Bendazol ima antispazmodički učinak. U isto vrijeme, lijek stimulira imunološki sustav. Zbog opuštanja glatkih mišića CS i unutarnjih organa, Bendazol je miotropni antispazmodik. Bendazol se propisuje za smanjenje krvnog tlaka smanjivanjem srčanog volumena. Budući da lijek širi krvne žile GM-a, tako se uzima u različitim oblicima hipertenzije, razvijen u pozadini kronične hipoksije mozga. Lijek ima pozitivan učinak u slučaju paralize facijalnog živca.

Papaverin pomaže smanjiti koncentraciju Ca2 +. Njegova aktivnost usmjerena je na smanjenje tona i opuštanje glatkih mišića različitih unutarnjih organa. Visoke doze papaverina usporavaju intracardijsku provodljivost. Hidralazin se propisuje u kombinaciji s beta-blokatorima i diureticima. Ako uzmete izolat hidralazina, može se razviti tahikardija. Manje uobičajeni simptomi eritematoznog lupusa.

Antihipertenzivna terapija

Antihipertenzivno liječenje započinje uzimanjem jednog lijeka. Ako nema rezultata, doza se povećava ili se doda drugo antihipertenzivno sredstvo. Rijetko, lijek iz jedne podskupine zamjenjuje se lijekom iz drugog. Ako se otkrije blaga i umjerena hipertenzija, monoterapija će biti učinkovita u 50% slučajeva. Preostalim pacijentima propisana je kombinacija 3 lijeka s različitim mehanizmima djelovanja. U nedostatku pojedinačnih indikacija, uzimajte tiazidne diuretike, ARB, inhibitore. Ako je krvni tlak viši od ciljne vrijednosti, pacijentu se propisuju kombinirani lijekovi. Njihova doza se povećava tijekom prvog tjedna liječenja.

Cilj antihipertenzivne terapije je podržati potreban protok krvi u organima. U slučaju njegove povrede provodi se kompleksna terapija. Posebna se pozornost posvećuje reakciji glavnog organa, GM-a, bubrega i oka kako bi se smanjio krvni tlak.

Ako je pacijentu dijagnosticirana bolest koronarnih arterija, uzimajte dugotrajne antagoniste, alfa i beta blokatore. Diuretici su manje uobičajeni. Ako je hipertenzija popraćena CH, propisati diuretike ili inhibitore. Kod dijabetesa i hipertenzije propisani su diuretici ili ACE inhibitori angiotenzin-konvertirajući enzim. Liječenje hipertenzije s zatajenjem bubrega ima za cilj uklanjanje renovaskularnih lezija.

Ako je AH dugotrajan, tlak se mora polako i postupno smanjivati. Kod pogoršanja zdravlja pacijent je hospitaliziran. Trudnicama se savjetuje da piju metildopu. ACE inhibitori su kontraindicirani, jer ometaju razvoj embrija ili dovode do njegove smrti. Beta-blokatori nisu prihvaćeni u prvom tromjesečju trudnoće, jer odgađaju rast fetusa. Kod hipertenzije u djece, antihipertenzivi se uzimaju pod stalnim nadzorom liječnika. Prije svakog liječenja potrebno je proći potpuni pregled, položiti laboratorijske testove, posavjetovati se s raznim stručnjacima.

NAŠI ČITATELJI PREPORUČUJEMO!

Kako me 95-godišnja bobica iz udaljenog sela spasila od hipertenzije: “Čim me pogledao, utvrdio je korijen problema, a ono što je slijedilo šokiralo je čak i mog liječnika, jer nakon mjesec dana zaboravio sam kakav je pritisak... "
Saznajte više. "

Nuspojave

Za svaku podskupinu antihipertenzivnih lijekova koje karakteriziraju određene nuspojave. Prva doza inhibitora uzima se prije spavanja. ACE inhibitori počinju uzimati s vrlo niskim dozama. Prije uzimanja ACE inhibitora otkazani su diuretici koji štede kalij.

Antagonist kaptoprila može izazvati neutropeniju i anoreksiju. Nuspojave drugih antagonista uključuju simptomatsku hipertenziju i hiperkalemiju. Beta-AB može uzrokovati bradikardiju i čireve. Istovremeno, postoje povrede u radu središnjeg živčanog sustava - depresija, halucinacije. Rijetke nuspojave uključuju psorijazu i bronhospazam. Doksazosin može uzrokovati nesvjesticu, zadržavanje tekućine. U isto vrijeme, pacijent se može žaliti na pospanost, migrenu, vrtoglavicu. Reserpine izaziva curenje iz nosa.

Pri uzimanju klonidina može doći do pospanosti, suhoće u ustima, nesanice. Ortostatska hipotenzija, letargija i ciroza karakteristične su za metildopu. Svi vazodilatatori nepovoljno utječu na rad gastrointestinalnog trakta, središnjeg živčanog sustava, uzrokujući hepatitis. Bilo koji lijek s antihipertenzivnim učinkom preporučuje se uzimati kako je propisao liječnik.

Liječnik. Prva kategorija. Iskustvo - 10 godina.

Antihipertenzivni lijekovi: klasifikacija, kako djelovati

Hipertenzija se smatra jednom od najčešćih bolesti kardiovaskularnog sustava. Bez adekvatne terapije može biti smrtonosna. Da biste to izbjegli, morate kontaktirati stručnjaka. Liječnik će provesti potrebne dijagnostičke studije i odabrati odgovarajuće lijekove. Mnogi ljudi su zainteresirani za: antihipertenzivne lijekove - što je to? Naime, ovi alati se koriste za smanjenje tlaka.

Obilježja antihipertenzivnih lijekova

Antihipertenzivni (hipotenzivni) lijekovi su lijekovi koji pomažu smanjiti krvni tlak. Povećanje ovog pokazatelja uzrokuje brojne čimbenike:

• povećanje volumena krvi u posudama - to dovodi do povećanja pritiska na njihove zidove;
• povećanje periferne vaskularne rezistencije;
• značajke crpne funkcije miokarda.

Ovisno o tim povredama, liječnik bira određeni lijek. Svi lijekovi za hipertenziju imaju drugačiji mehanizam djelovanja i podijeljeni su u nekoliko kategorija.

Antihipertenzivni učinak ovih lijekova ne samo da pomaže u održavanju tlaka u normi, nego također pomaže u sprječavanju opasnih komplikacija hipertenzije. To uključuje srčane udare, moždane udare, aneurizme. Osim toga, takvi lijekovi savršeno sprječavaju napade hipertenzivne krize.

svjedočenje

Načelo djelovanja takvih lijekova ima za cilj smanjenje krvnog tlaka. Prema tome, apsolutna indikacija za upotrebu takvih sredstava je hipertenzija. Također, takve se tvari propisuju za bolesti koje prate ovaj simptom:

• angina pektoris;
• hipertrofija lijeve klijetke;
• zatajenje srca;
• ishemije.

Iz kategorije antihipertenzivnih lijekova treba odabrati optimalnu tvar. Ako bolesnik dobro podnosi terapiju, ali učinak nije dovoljno izražen, ovaj lijek treba kombinirati s drugim lijekovima.

Uz blagu patologiju dovoljno koristiti kombinirane lijekove. Prilikom odabira određene tvari, specijalist bi trebao uzeti u obzir podrijetlo bolesti, stupanj težine hipertenzije, prisutnost oštrih fluktuacija tlaka.

Pravila propisivanja lijekova

Kako bi se liječenje arterijske hipertenzije uz pomoć lijekova dalo rezultate, potrebno je slijediti niz preporuka:

1. Potrebno je započeti terapiju metodama koje nisu lijekovi. Da biste to učinili, morate smanjiti tjelesnu težinu, prestati pušiti i piti alkohol, smanjiti količinu soli i životinjskih masti u prehrani. Također biste se trebali sustavno baviti sportom.
2. U početku se preporuča uzeti malu dozu lijeka, koja ima minimalnu količinu nuspojava.
3. Ako se odabrana doza normalno tolerira, ona se postupno povećava dok se ne postigne željeni rezultat.
4. Često je potrebno kombinirati nekoliko antihipertenzivnih lijekova. Danas su izumljeni načini liječenja koji uključuju cijeli niz lijekova.
5. Ako drugi lijek ne daje rezultate ili ima negativan učinak na tijelo, on se zamjenjuje tvarima iz druge kategorije. U ovom slučaju, prvi alat ostaje isti.
6. Prednost treba dati sredstvima koja imaju dugotrajan hipotenzivni učinak. Ljudima je to mnogo lakše i uklanja padove tlaka.

U ljudskom tijelu regulacija tlaka provodi se na različite načine. Jednako su važni u sustavu homeostaze.

Važno: Pritisak se povećava kao rezultat povećane otpornosti krvnih žila, cirkulirajućeg volumena krvi i malog volumena krvi. Liječenje lijekovima je usmjereno na ispravljanje jednog ili više elemenata odjednom.

Klasifikacija lijekova za hipertenziju

Mnogi lijekovi imaju antihipertenzivna svojstva, ali ne mogu se koristiti za liječenje hipertenzije. To je zbog velike vjerojatnosti nuspojava i potrebe da se takve tvari koriste dugo vremena.

Prilikom odabira antihipertenzivnih lijekova primjenjuje se sljedeća klasifikacija:

• diuretici (diuretici);
• inhibitori enzima koji pretvara angiotenzin (ACE);
• blokatori angiotenzin II receptora (ARB, sartani);
• antagonisti kalcija;
• beta blokatori.

Ovi lijekovi za liječenje hipertenzije su vrlo učinkoviti. Mogu se koristiti za početnu terapiju - samostalno ili u različitim kombinacijama.

Prilikom odabira određenih lijekova, liječnik mora uzeti u obzir točne pokazatelje pritiska, obilježja tijeka bolesti, prisutnost popratnih patologija. Posebno su važne lezije kardiovaskularnog sustava.

U svakoj situaciji treba procijeniti rizik od nuspojava, mogućnost kombinacije tvari iz različitih kategorija i postojeće iskustvo liječenja hipertenzije u određenog bolesnika.

Inhibitori enzima koji pretvara angiotenzin

Takvi lijekovi za arterijsku hipertenziju su vrlo učinkoviti. Propisuju se širokom rasponu skupina pacijenata pod visokim tlakom. Popis takvih sredstava uključuje:

Indikatori tlaka regulirani su putem bubrega, odnosno sustava renin-angiotenzin-aldosteron. Ton zidova posude i dobivene vrijednosti tlaka ovise o pravilnom funkcioniranju. Uz pretjeranu količinu angiotenzina II uočen je vaskularni spazam plućne cirkulacije. To je prepun povećanja periferne vaskularne rezistencije.

Kako bi se osigurala normalna cirkulacija krvi u unutarnjim organima, srce počinje raditi s povećanim opterećenjem. Kao rezultat, krv ulazi u posude pod povišenim tlakom.

Da biste usporili sintezu angiotenzina II iz angiotenzina I, trebali biste koristiti lijekove koji blokiraju enzim koji je uključen u ovu fazu biokemijskih transformacija. Osim toga, ACE inhibitori smanjuju oslobađanje kalcija, koji je uključen u smanjenje vaskularnih zidova. Pomaže smanjiti njihov grč.

Primjena ACE inhibitora smanjuje rizik od komplikacija srca i krvnih žila - moždanog udara, složenog zatajenja srca, srčanog udara. Također, ovi alati mogu smanjiti razinu oštećenja ciljnih organa - osobito bubrega i srca. Ako bolesnik već ima zatajenje srca, prognoza patologije s primjenom takvih tvari je značajno poboljšana.

Zbog prirode ove kategorije lijekova, treba ih propisati osobama koje boluju od bubrega i kroničnog zatajenja srca. Također, ove tablete se koriste za liječenje bolesnika s aritmijom, infarktom miokarda u povijesti.

Mogu ih koristiti starije osobe i osobe s dijabetesom. U nekim situacijama ovi lijekovi se propisuju, čak i za trudnice. Međutim, samo ih liječnik može propisati.

Negativna strana ACE inhibitora je česta pojava nuspojava. Pojavljuju se kao suhi kašalj. Njegova pojava je posljedica poremećaja metabolizma bradikinina. Osim toga, postoje situacije u kojima se sinteza angiotenzina II događa bez posebnog enzima - izvan bubrega. Stoga je učinkovitost ACE inhibitora značajno smanjena, a terapija je odabir druge tvari.

Kontraindikacije za korištenje takvih alata za snižavanje krvnog tlaka uključuju sljedeće:

• bitan sadržaj kalija u krvi;
• angioedem u korištenju takvih sredstava u prošlosti;
• iznenadna stenoza renalne arterije.

Blokatori angiotenzin II receptora

To je prilično moderno i učinkovito sredstvo. Kao i ACE inhibitori, oni pomažu smanjiti učinak angiotenzina II. Međutim, točka primjene takvih lijekova nije ograničena na jedan enzim.

Blokeri receptora angiotenzina II imaju širi spektar djelovanja. Antihipertenzivni učinak je posljedica poremećaja vezanja angiotenzina na receptore stanica različitih organa. Zahvaljujući usmjerenom djelovanju moguće je opustiti zidove krvnih žila i stimulirati izlučivanje viška soli i tekućine kroz bubrege.

Popis antihipertenzivnih lijekova u ovoj kategoriji uključuje sljedeće:

Takve tvari mogu postići dobre rezultate u lezijama bubrega i srca. Osim toga, gotovo da ne izazivaju nuspojave i dobro se podnose uz dulju uporabu. Zbog toga liječnici ovu kategoriju lijekova propisuju vrlo često.

Ključne kontraindikacije za uporabu takvih lijekova su trudnoća, alergije, stenoza renalne arterije, povišene razine kalija u tijelu.

diuretici

To je prilično opsežna skupina lijekova, koja se često propisuje za razvoj hipertenzije. Uz pomoć diuretika moguće je očistiti tijelo od viška soli i tekućine. To vam omogućuje da smanjite količinu krvi koja cirkulira, smanjite opterećenje krvnih žila i srca i ostvarite njihovo opuštanje.

Postoji nekoliko kategorija takvih fondova, od kojih je svaka obilježena određenim značajkama. Tiazidni diuretici su vrlo popularni. To uključuje hipotiazid, hlortalidon, indapamid. U njihovoj učinkovitosti, oni nisu inferiorni u odnosu na beta-blokatore, ACE inhibitore i druge kategorije antihipertenzivnih lijekova, ali se često koriste u kombinaciji s njima.

Povišene koncentracije takvih sredstava mogu uzrokovati poremećaje metabolizma elektrolita. Postoji i rizik promjene metabolizma ugljikohidrata i lipida. Međutim, mala količina takvih lijekova je potpuno sigurna, čak i pri dugotrajnoj uporabi.

Lijekovi tiazida obično se propisuju u kombinaciji s ACE inhibitorima i antagonistima receptora angiotenzina II. Mogu se koristiti u starijoj dobi, s dijabetesom i metaboličkim poremećajima. Glavna kontraindikacija za uporabu takvih tvari je prisutnost gihta.

Sljedeća kategorija diuretika su lijekovi koji štede kalij. Oni imaju mekši učinak. Načelo djelovanja takvih lijekova temelji se na blokiranju djelovanja aldosterona. Ova tvar je antidiuretični hormon koji zadržava tekućinu u tijelu. Smanjeni tlak postiže se uklanjanjem soli i tekućine. Spašavaju se ioni magnezija, kalcija i kalija.

Lijekovi u ovoj kategoriji uključuju amilorid, spironolakton, eplerenon. Dodijeljeni su osobama koje imaju kronično zatajenje srca i ozbiljno oticanje srčane etiologije. Mogu se koristiti za refraktornu hipertenziju, koju je teško liječiti s drugim kategorijama lijekova.

Diuretici koji štede kalij djeluju na renalne receptore aldosterona i mogu dovesti do hiperkalemije. Stoga im je zabranjeno koristiti u akutnim i kroničnim zatajenjima bubrega.

Loopbacks kao što su Edecrin i Lasix imaju agresivniji učinak. Međutim, oni pomažu smanjiti krvni tlak mnogo brže od drugih lijekova.

Ova kategorija lijekova ne bi se trebala koristiti dulje vrijeme, jer postoji velika vjerojatnost metaboličkih poremećaja. To je zbog izlučivanja elektrolita tekućinom. Takve se tvari mogu uspješno koristiti za ublažavanje hipertenzivnih kriza.

Antagonisti kalcija

Kalcij je uključen u smanjenje mišićnih vlakana, a zidovi krvnih žila nisu iznimka. Djelovanje sredstava iz ove kategorije ima za cilj smanjiti ulazak kalcijevih iona u glatke mišićne stanice krvnih žila. Zbog toga se smanjuje njihova osjetljivost na vazopresorske komponente koje izazivaju vazospazam.

Popis antagonista kalcija uključuje sljedeće lijekove:

• fenilalkilamini - Verapamil;
• antagonist benzotiazepina kalcij - diltiazem;
• dihidropiridini - Felodipin, Amlodipin.

Antihipertenzivni lijekovi iz ovih kategorija razlikuju se po prirodi svog djelovanja na zidovima krvnih žila, provodnom sustavu i miokardiju. Dakle, Felodipin i Amlodipin uglavnom djeluju na krvne žile, uzrokujući smanjenje njihovog tonusa. U ovom slučaju, funkcioniranje srca se ne mijenja.

Verapamil i diltiazem, osim hipotenzivnog učinka, utječu na funkcioniranje srca. Oni dovode do smanjenja brzine otkucaja srca, pa se mogu koristiti za aritmije. Smanjenjem potrebe za kisikom, verapamil ublažava bolove u angini.

Kod propisivanja ne-dihidropiridinskih lijekova treba razmotriti moguću bradikardiju i druge vrste bradiaritmija. Te tvari zabranjene su za primjenu kod teškog zatajenja srca i atrioventrikularnog bloka. Također, ne mogu se kombinirati s intravenskim beta-blokatorima.

Antagonisti kalcija ne utječu na metabolizam, smanjuju razinu hipertrofije lijeve klijetke i pomažu smanjiti rizik od moždanog udara.

Beta blokatori

Ova kategorija uključuje sredstva kao što su Nebivolol, Bisoprolol, Atenolol. Takve tvari imaju hipotenzivni učinak zbog smanjenja srčanog volumena i stvaranja renina u bubrezima, što izaziva vaskularni spazam.

Ova kategorija lijekova omogućuje podešavanje ritma srca i proizvodi antianginalni učinak. Stoga se beta-blokatori često propisuju za hipertenzivne bolesnike koji boluju od koronarne bolesti srca i kroničnog zatajenja srca.

Ova kategorija antihipertenzivnih lijekova izaziva promjene u metabolizmu ugljikohidrata i masti, a također može povećati tjelesnu težinu. Stoga ih ne treba primjenjivati ​​na osobe koje pate od dijabetesa i drugih poremećaja metabolizma.

Sredstva koja imaju adrenoblokiruyuschie svojstva, izazivaju grč bronhija i dovode do sporije učestalosti srčanih kontrakcija. Budući da se ne mogu koristiti ljudi koji imaju bronhijalne astme, složene oblike aritmije, koje uključuju atrioventrikularni blok II-III stupanj.

Središnje djelujući lijekovi

Lijekovi središnjeg djelovanja, koji smanjuju podražljivost vazomotornog centra, uključuju sredstva za smirenje i sedative. One smanjuju emocionalne reakcije, kao što su strah, tjeskoba, razdražljivost.

Lijekovi iz ove kategorije koriste se u ranim stadijima bolesti. Klonidin se dugo smatrao glavnim lijekom u ovoj skupini. Međutim, njegova uporaba dovodi do mnogih nuspojava povezanih s depresijom središnjeg živčanog sustava.

Zato što liječnici obično napišu recept za druge lijekove iz ove skupine. One uključuju sljedeće:

Ostali lijekovi za smanjenje krvnog tlaka

Da bi se eliminirala hipertenzija, mogu se koristiti i drugi lijekovi. Tretirajte patologiju pomoću ovih lijekova:

• agonisti imidazolin receptora - moksonidin spada u ovu kategoriju;
• alfa-blokatori - to su Kardura i Prazozin;
• izravni inhibitori renina - ova kategorija je Aliskiren.

Agonisti imidazolin receptora utječu na živčane receptore koji se nalaze u meduli. Oni izazivaju smanjenje aktivnosti simpatičke vaskularne stimulacije.

Važno: moksonidin poboljšava metaboličke procese, smanjuje sadržaj masnih kiselina i triglicerida u krvi, povećava osjetljivost tkiva na inzulin. Korištenje alata za osobe s prekomjernom težinom pomaže smanjiti težinu.

Izravni inhibitori renina uključuju Aliskiren. Ovaj alat omogućuje smanjenje udjela renina, angiotenzin-konvertirajućeg enzima i angiotenzina u krvi. Zbog toga je moguće smanjiti tlak. Osim toga, tvar ima kardioprotektivni i nefroprotektivni učinak.

Aliskiren je dopušteno kombinirati s diuretskim lijekovima, antagonistima kalcija, beta-blokatorima. Istovremeno, kombinacija tvari s antagonistima angiotenzinskih receptora i ACE inhibitora može izazvati disfunkciju bubrega. To je zbog sličnosti njihovih mehanizama djelovanja.

Alfa blokatori se ne mogu nazvati lijekovima izbora. Oni su propisani kao dio kombinirane terapije kao treće ili četvrto sredstvo. Pomoću takvih tvari moguće je normalizirati metabolizam masti i ugljikohidrata, poboljšati cirkulaciju krvi u bubrezima. Međutim, zabranjeno ih je koristiti u dijabetičkoj neuropatiji.

Modernim i bezopasnim sredstvima za smanjenje tlaka uključuju se Rasilez i Olmesartan. Prvi je inhibitor renina, drugi u kategoriji antagonista receptora angiotenzina II. Od diuretika, Torasemide se razlikuje po svojoj visokoj učinkovitosti. Dozvoljeno je koristiti ga dugo vremena. Lijek je siguran za starije osobe i one s dijabetesom.

Također su vrlo popularne kombinirane tvari koje uključuju nekoliko kategorija tvari odjednom. To uključuje Ekvator. Sadrži lizinopril i amlodipin.

Antihipertenzivni lijekovi pomažu u savladavanju visokog krvnog tlaka i poboljšavaju stanje pacijenta. Stručnjak mora odabrati određeni lijek uzimajući u obzir kliničku sliku i individualne karakteristike organizma. Nijedna mogućnost samo-liječenja u ovom slučaju nije prihvatljiva.

Antihipertenzivni lijekovi: klasifikacija i mehanizam djelovanja

Antihipertenzivni lijekovi - lijekovi koji mogu smanjiti razinu tlaka na bilo kojoj početnoj razini ili kod hipertenzije.

Opće informacije

Arterijska hipertenzija je patologija u kojoj se stabilan porast tlaka u dijastoli i sistoli određuje u mirovanju na vrijednosti iznad 140 i 90 mm Hg. Postoje dva glavna tipa hipertenzije:

• Esencijalna, primarna hipertenzija - stanje u kojem je povišenje tlaka temelj bolesti. Pojavljuje se u 25% populacije, pojavljuje se uglavnom u pozadini stalnih stresova i iskustava.
• Simptomatska hipertenzija ili sekundarna hipertenzija - fenomen povećanog tlaka u pozadini bilo koje druge bolesti.

Razina pritiska u našem tijelu ovisi o tri glavna faktora:

• Srčani učinak - promjene s povećanjem i povećanjem učestalosti kontrakcija;
• Periferni otpor je sila kojom se periferni krvni sudovi vežu;
• Ukupni volumen krvi je sva krv u krvnim žilama. S zadržavanjem tekućine može se povećati.

Pritisak se regulira i živčanim sustavom i mnogim hormonima, posebno bubrežnim sustavom (renin-angiotenzin). Veliku ulogu u povećanju pritiska ima adrenalin.

Hipertenzija može dovesti do promjene veličine srčanih komora, povećati rizik od srčanog udara, ateroskleroze i oštećenja bubrega.

Klasifikacija antihipertenzivnih lijekova

Postoji nekoliko glavnih skupina lijekova koji se u praksi koriste kao antihipertenzivi:

1. Antiadrenergički lijekovi (neurotropni);
2. Sredstva koja smanjuju djelovanje renin-angiotenzinskog renalnog sustava;
3. Mitoropno djelovanje antihipertenzivnih lijekova;
4. Diuretici (diuretici).

Antiadrenergički (neutrotropni) agensi

Ova skupina je podijeljena na tvari središnje i periferne izloženosti.

Antihipertenzivni lijekovi s centralnim djelovanjem uključuju tvari koje smanjuju utjecaj živčanog vazomotornog centra, na primjer, klonidin (klophelin), gvanfacin, moksonidin, metildof.

• Klonidin (klofelin). Antihipertenzivni učinak lijeka posljedica je djelovanja na adrenalinske A2 i imidazolinske I2 receptore u središtima oblulte medule. Korištenje lijeka smanjuje proizvodnju renina u bubrežnim stanicama, smanjuje srčani volumen, posude se šire. Vrijedi od 6 do 12 sati;
• Guanfacine i Metildopa također doprinose širenju krvnih žila i usporavaju srčanu aktivnost. Učinkovito duže od klonidina, do 24 sata. Ove tvari, poput klonidina, imaju niz značajnih nuspojava. Značajno izražena sedacija, suha usta, depresija, oteklina, konstipacija, vrtoglavica i pospanost;
• Moxonidine je lijek druge generacije, njegov mehanizam djelovanja je savršeniji. On selektivno utječe na imidazolinske receptore i inhibira djelovanje simpatičnog NS na srce. Karakterizira ga manje nuspojava od gore navedenih lijekova sa središnjim djelovanjem.

Periferni lijekovi

Periferna sredstva uključuju ganglioblokere, simpatolitike, blokatore adrenoreceptora.

1. Ganglio blokatori su agensi koji uzrokuju blok simpatički ganglija. To dovodi do brzog širenja krvnih žila i značajnog smanjenja tlaka. Ova skupina uključuje Pentamini Benzogeksony. Takve nuspojave kao što su tahikardija, osjećaj suhih usta, ortostatski kolaps (brzi pad tlaka tijekom naglih promjena položaja tijela od sjedenja do vertikale) često su uzrokovane. Sredstva se rijetko koriste, uglavnom u hipertenzivnim krizama i operacijama;
2. Simpatolitici su lijekovi koji inhibiraju oslobađanje norepinefrina živčanim stanicama. Uzrokuje slabljenje venske i arterijske otpornosti, dilataciju krvnih žila. Ova skupina uključuje Reserpine i Guanethidine. Koriste se kao dodatak glavnoj terapiji, a djelovanje se manifestira 1-2 tjedna nakon početka recepcije. Nuspojave uključuju depresiju živčanog sustava (pospanost, depresija), gastritis, nazalnu kongestiju;
3. Sredstva koja uzrokuju blokadu adrenoreceptora. Te su tvari podijeljene u sljedeće značajne skupine spojeva: alfa-adrenergički blok. Lijek Phentolamine odmah blokira A1 i A2 receptore, suprotno učincima adrenalina i norepinefrina. Ovo djelovanje uzrokuje brzo širenje venula i arteriola, što uskoro smanjuje pritisak. Koristi se za identifikaciju sekundarne hipertenzije koja se pojavljuje na pozadini feokromocitoma ili Raynaudove bolesti. Prazosin i doksazosin selektivno blokiraju receptore A1, uzrokuju vazodilataciju i refleksnu tahikardiju;
4. Beta-adrenoreceptora. Brojni lijekovi ovog tipa zauzimaju vodeće mjesto u liječenju hipertenzije. Neselektivni beta blokatori (Propranolol) blokiraju beta-1 i beta-2 receptore, selektivni (Atenolol, Bisoprolol) blokiraju samo beta-1 receptore, djelujući samo na srce. Antihipertenzivni učinak ovih lijekova je posljedica smanjenja količine srčanog izlaza zbog blokade beta-1 receptora, smanjenja djelovanja simpatičkog sustava zbog blokade beta-2 receptora i inhibicije izlučivanja renina putem bubrega;
5. Alfa-beta-blokatori (osobito Labetalol, Carvedilol). Uzrok produljenog smanjenja tlaka zbog bloka odjednom svih vrsta receptora. Također djeluju kao antioksidansi, smanjuju razinu "štetnog" kolesterola u krvi. Koristi se za liječenje GB i hipertenzivnih kriza;
6. Sredstva koja smanjuju učinak renin-angiotenzinskog renalnog sustava (skraćeno - RAAS)

Sustav renin-angiotenzin je poseban sustav kontrole bubrežnog tlaka, čija povećana aktivnost dovodi do pogoršanja hipertenzije. Specijalizirane stanice bubrega proizvode supstancu renin, pod djelovanjem koje se, kao posljedica nekoliko kemijskih reakcija, postupno stvaraju angiotenzin 1 i angiotenzin 2. Angiotenzin 2 ima ozbiljan vazokonstriktorni učinak, a također povećava proizvodnju hormona aldosterona koji povećava volumen krvi.

Promjenom aktivnosti ovog sustava uključuju se:

1. ACE inhibitori (specijalizirani faktor pretvorbe angiotenzina). To uključuje Captopril, Enalapril, Perindopril. Zbog djelovanja ovih lijekova smanjuje se proizvodnja angiotenzina 2, šire se žile, smanjuje proizvodnja aldosterona, što dovodi do smanjenja volumena krvi. Ovi alati koriste se za hipertenziju, kongestivni neuspjeh. Obično se Captopril koristi u obliku tableta, koji vrijedi 4-8 sati. Enalapril djeluje duže, 24 sata ili više. Nuspojave skupine su suhi kašalj, glavobolja, proteini iz urina, osip na koži;
2. Inhibitori vazopeptida3. Lijek Omapatrilat je inovativni alat za liječenje hipertenzije. Njegov antihipertenzivni učinak je posljedica inhibicije djelovanja enzima, koji su odgovorni za proizvodnju angiotenzina, i vraćanja ravnoteže regulacije tlaka. Traje duže od 24 sata, a karakterizira ih najmanje nuspojava među ostalim lijekovima koji utječu na aktivnost RAAS-a;
3. Blokatori angiotenzinskih receptora. To uključuje Losartan, Valsartan. Pripravci blokiraju djelovanje angiotenzina 2 na receptore krvnih žila i sprječavaju njihovo sužavanje. Dobro ih podnosi svaki pacijent, pa se stoga koriste za dugotrajno liječenje hipertenzije.

Miotropni antihipertenzivni lijekovi

Vodeći mehanizam za smanjenje pritiska ove skupine lijekova je smanjenje mišićnog tonusa krvnih žila i njihovo širenje. To se može postići različitim metodama: blokiranjem kalcijevih ionskih kanala, aktivacijom kalijevih kanala, utjecajem NO oksida na mišićne stanice itd.
Razlikuju se sljedeće skupine miootropnih lijekova s ​​vazodilatacijskim djelovanjem:

• Dihidropiridinski blokatori kalcijevih kanala staničnih membrana. Kalcij je od velike važnosti u smanjenju stanica glatkih mišića. Tijekom prijenosa živčanih impulsa, kalcij prolazi u mišićne stanice putem posebnih kalcijevih kanala, što izaziva čitavu kaskadu kemijskih reakcija, što rezultira smanjenjem stanica glatkih mišića. Blokiranje ulaska kalcija u stanicu dovodi do smanjenja kontraktilnosti krvnih žila i uzrokuje hipotenziju, što uključuje Nifedipin, Amlodipin, Lacidipin. Lijekovi stimuliraju brzo širenje krvnih žila, tablete se polažu ispod jezika. Kratko-djelujući dozni oblici (Corinfar) se ne preporučuju za trajnu uporabu. Produženi oblici nifedipina (Kordaflex retard), koji djeluju 24 sata, sustavno se prihvaćaju. Glavne nuspojave blokatora kalcija su mučnina, ubrzan rad srca, edem nogu, vrtoglavica.
• Aktivatori kalijevih kanala miocita: Minoksidil, Diazoksid. Promicati otvaranje kanala za kalijeve ione u membranama angiocita. To izaziva oslobađanje kalijevih iona iz stanice, što uzrokuje otpuštanje kalcijevih iona i smanjuje kontraktilnost krvnih žila Minoksidil je lijek koji djeluje u teškim oblicima hipertenzije kada su drugi lijekovi nemoćni. Antihipertenzivna terapija Minoksidilom je učinkovita u prvim danima primjene, učinak je produžen do 10-24 sata. Među primjetnim nuspojavama - zadržavanje vode u tijelu, pojava edema, povećanje snage otkucaja srca. Diazoksid je lijek za zaustavljanje hipertenzivnih kriza. Diazoksid se primjenjuje intravenski i djeluje nakon 1 minute. Traje 12 sati, uzrokuje zadržavanje tekućine, tahikardiju.
• Donatori dušikovog oksida. Predstavnik - Natrijev nitroprusid - način uvođenja intravenoznog dušikovog oksida NO, koji ima vazodilatacijska svojstva. Koristi se kada postoji hitna potreba da se smanji razina tlaka tijekom kirurških zahvata i akutnog zatajenja srca. Učinkovito nakon 1 minute nakon primjene uzrokuje tahikardiju, konvulzije, glavobolju.
• Lijekovi s izravnim mijotropnim djelovanjem. Hidralazin djeluje na male arteriole i arterije, smanjuje otpornost krvnih žila, snižava krvni tlak. Možda refleks povećanog broja otkucaja srca. Magnezij sulfat je u stanju smanjiti pritisak za kratko vrijeme, a koristi se uglavnom u hipertenzivnim krizama, rijetko se uzima kontinuirano.

diuretici

Diuretici - tvari koje povećavaju mokrenje, koriste se za uklanjanje viška vode, smanjuju tlak i uklanjaju otekline. Ovi lijekovi djeluju na različite odjele nefrona. Nefron je glavni tip stanica bubrega, ima kapsulu, proksimalno savijenu, zakrivljenu petlju Henle, zatim distalni vijugavi tubul i na kraju sakupljačku cijev. Razlikuju se sljedeće skupine diuretičkih lijekova:

1. Tiazidne i tiazidne tvari: hidroklorotiazid, hlortalidon, klopamid. Ova skupina lijekova sprječava ponovno prodiranje kalija, klora, natrija i magnezija u krv iz bubrežnih distalnih tubula. Ovaj proces povećava izlučivanje vode iz tijela i pridonosi eliminaciji edema. Lijekovi su učinkoviti u kongestivnom zatajenju srca, u bilo kojoj fazi hipertenzije. Hidroklorotiazid traje 8-12 sati, klortalidon djeluje do 3 dana, klopamid je najaktivniji i traje do 18 sati. Postoje neke nuspojave: pogoršanje gihta, hipokalemija.
2. Petularni diuretici (saluretici): najsnažniji furosemid (Lasix), Boumetanide. Najmoćniji lijekovi iz postojećih diuretika. Antihipertenzivni učinak zbog smanjene apsorpcije kalija, iona kalcija, kao i magnezija, klora i natrija. Furosemid počinje djelovati unutar pola sata nakon intravenske primjene. Obično se koristi za hipertenziju, akutno zatajenje bubrega. Neugodne nuspojave tih sredstava su toksični učinak na organe sluha, pogoršanje gihta.
3. Diuretici koji štede kalij: glavni predstavnici su Spironolactone, Triamteren. Smanjite reapsorpciju natrija u krvotok, ali ne utječe na oslobađanje magnezija i kalija, čime se održava njihova koncentracija u krvi. Oni imaju štedljiv učinak, male šanse za pojavu nuspojava tijekom uporabe. Koristi se u kombinaciji s drugim diuretskim lijekovima za dugotrajno liječenje hipertenzije. Značajne nuspojave - ginekomastija, mučnina, proljev, moguća impotencija.
4. Osmotski diuretici: manitol. Tvari koje ne dopuštaju povratak vode u krvotok pri prolasku kroz bubrege. Korištenjem se smanjuje volumen cirkulirajuće krvi, ponekad previše oštro. Manitol se može koristiti za hipertenzivne krize ili trenutni edem.

Kombinirani pripravci

Često u obliku tableta proizvode se kombinacije lijekova koje zajedno imaju veći učinak nego kad se uzimaju odvojeno.

1. Adelfan - Reserpine 0,0001 g plus Dihidralazin 0,01 g.
2. Adelfan-ezidreks - Reserpine 0,0001 g plus Dihydralazin 0,01 g plus Diklorotiazid 0,01 g
3. Adelfan-ezidreks-K također sadrži 0,6 g kalijevog klorida
4. Kristepin - Reserpine 0,0001 g plus Dihidroergokristin 0,0005 g plus Klopamid 0,005 g
5. Triresid-K - Reserpine 0,0001 g plus Dihydralazine 0,01 g plus hidroklorotiazid 0,01 g, kalijev klorid 0,35 g

Antihipertenzivi.

Antihipertenzivni lijekovi su lijekovi koji snižavaju krvni tlak.

Najčešće se koriste u hipertenziji, tj. s povišenim krvnim tlakom.

Hipertenzija je jedna od najčešćih kardiovaskularnih bolesti. Visoki krvni tlak može dovesti do infarkta miokarda, moždanog udara, zatajenja srca s poremećajem ritma, zatajenjem funkcije bubrega. Prema preporuci stručnog povjerenstva SZO (1999), glavni pokazatelj hipertenzije je sistolički tlak od 140 mm. Hg i iznad i dijastolički 90 mm Hg i više.

Povišeni krvni tlak može biti primarni, bez ikakve disfunkcije unutarnjih organa - hipertenzija ili esencijalna hipertenzija.

Arterijska hipertenzija može se ponovno pojaviti kao posljedica patoloških procesa, kao simptom drugih bolesti (bolesti bubrega, feokromocitoma (tumor nadlubačne medule, itd.) - to je sekundarna ili simptomatska hipertenzija.

U različitim fazama, uzroci hipertenzije su različiti. U početnom stadiju hipertenzije arterijska hipertenzija povezana je s povećanjem tonusa simpatičkog živčanog sustava, što dovodi do povećanja srčanog volumena i suženja krvnih žila. Povećani krvni tlak doprinosi prekomjernoj konzumaciji soli u hrani. Povećani sadržaj natrijevih iona u glatkim mišićima krvnih žila dovodi do sužavanja krvnih žila.

Kod feokromocitoma, adrenalin i norepinefrin koji oslobađa tumor stimuliraju funkcioniranje srca i stisnu krvne žile.

Kod bolesti bubrega (glomerulonefritis, nefrotski sindrom), uz sužavanje bubrežnih arterija, povećanje krvnog tlaka povezano je s aktivacijom sustava renin-angiotenzin. Nastala angiotenzin II sužava krvne žile, stimulira simpatički sustav, povećava oslobađanje aldosterona, što povećava reapsorpciju natrijevih iona u bubrežnim tubulima i tako zadržava natrij u tijelu.

Klasifikacija antihipertenzivnih lijekova.

I. Smanjenje tona simpatičkog živčanog sustava u različitim dijelovima:

1. Pripravci središnjeg djelovanja (alfa2-adrenomimetici):

Klofelin (klonidin, hemiton)

2. Ganglioblokeri: Pentamin, Pyrilen, Hygronium

3. Simpatolici: Reserpine, Raunatin, Guanethidine (Octadine)

4.Alfa blokatora: Prazosin (Minipress), Doksazosin (Tonokardin, Artezin, Cardura, Camiren), Phentolamine (Regitin)

5. Beta-blokatori: Anaprilin (Propranolol, Obsidan)

Metoprolol (Specicore, Betalok, Corvitol, Egilok, Metocard)

Bisoprolol (Concor, Coronal)

6.Alfa, - beta-blokatori: Labetalol (Tradat), Carvedilol (Dilatrend, Acridilol)

II Djelovanje na renin-angiotenzinski sustav:

1. Inhibitori enzima koji pretvara angiotenzin (ACE inhibitori):

Captopril (Capoten, Angiopril)

Enalapril (Enap, Berlipril, Enam, Renitec, Ednit)

Lisinopril (Dapril, Dyroton, Listrill)

Ramipril (Tritatse, Amprilan, Hartil)

Fozinopril (Monopril, Fozikard)

Perindopril (Prestarium, Perineva)

2. Blokatori receptora angiotenzina II:

Losartan (Kozaar, Vazotenz, Lozap, Lorista)

III. Priprema miotropnog djelovanja:

1. Blokatori kalcijevih kanala:

Nifedipin (Corinfar, Cordafen, Cordipin, Adalat, Fenigidin, Cordaflex)

Amlodipin (Norvask, Kalchek, Normodipin, Amlovas, Tenoks)

Diltiazem (Dilzem, Cardil)

Verapamil (Isoptin, Finoptin)

2. Aktivatori kalijevih kanala:

3. Djelovanje kroz dušikov oksid:

Natrijev nitroprusid (Naniprus)

IV Diuretici: hidroklorotiazid (hipotiazid, diklotiazid)

Oksodolin (Guigroton, Hlortalidon)

Spironolakton (Veroshpiron, Aldactone) "Triampur" (triamteren + hidroklorotiazid)

Kombinirani antihipertenzivni lijekovi:

"Triresid-K" (rezerpin + Dihidralazin + hidroklorotiazid + kalijev klorid);

Caposid (hidroklorotiazid + kaptopril);

"Enap N" (enalapril 10 mg + hidroklorotiazid 25 mg);

"Enap HL" (enalapril 10 mg + hidroklorotiazid 12,5 mg);

"Co-Renitec" (enalapril 20 mg + hidroklorotiazid 12,5 mg);

Obilježja skupina antihipertenzivnih lijekova.

I. Smanjenje tona simpatičkog živčanog sustava u različitim vezama.

Najviša središta simpatičkog živčanog sustava nalaze se u hipotalamusu. Odavde se ekscitacija prenosi u vazomotorni centar u izduljenu medulu i dalje u simpatičke centre kičmene moždine (lateralni rogovi sive tvari kičmene moždine).

Vlaknima periferne simpatičke inervacije dolazi do ekscitacije u srce i krvne žile i uzrokuje povećanje i povećanje kontrakcija srca i sužavanje krvnih žila. To dovodi do povećanja krvnog tlaka. Moguće je sniziti krvni tlak suzbijanjem centara simpatičkog živčanog sustava ili blokiranjem periferne simpatičke inervacije. S tim u vezi koriste se neurotropni hipotenzivni agensi centralnog i perifernog djelovanja.

1. Pripravci središnjeg djelovanja (alfa2-adrenomimetiki).

Klofelin (klonidin, hemiton) - stimulira alfa-adrenoreceptore u središtu baroreceptorskog refleksa u meduli. U isto vrijeme, centri vagusa su pobuđeni, a vazomotorni centar inhibiran ekscitacijom inhibitornih neurona. Kao rezultat toga, kontrakcije srca su smanjene i oslabljene, a krvne žile se šire - krvni tlak se smanjuje. Djelomični hipotenzivni učinak povezan je s aktivacijom imidazolinskih receptora (I '-receptora) u medulla oblongata.

Klopelin je jedan od najmoćnijih i najbrže djelujućih antihipertenziva (terapijska doza oralno - 0,000075, traje oko 12 sati), ali ako se koristi sustavno, može uzrokovati sedativni učinak (odsutnost, nemogućnost koncentracije), suha usta, zatvor (zatvor). S iznenadnim prekidom razvija se "sindrom povlačenja": nakon 18-25 sati, krvni tlak raste, moguća je hipertenzivna kriza. Otkažite postupno, u roku od 7 dana.

Klofelin pojačava djelovanje etanola; Ne preporučuje se istovremena uporaba alkohola.

Koristi se za brzo smanjenje krvnog tlaka u hipertenzivnim krizama (ubrizgava se u / u 5-7 minuta; uz brzo uvođenje može biti još veći porast krvnog tlaka zbog stimulacije alfa 2-adrenoreceptorskih krvnih žila).

Guanfacin (Estulik) djeluje na središnje alfa 2-adrenoreceptore slično kao i Clofelin. Trajanje hipotenzivnog učinka od oko 24 sata Dodijeliti unutar sustava za sustavno liječenje hipertenzije. Sindrom povlačenja je manje izražen nego kod klofelina.

Metildopa (dopegit) se propisuje unutar. U tijelu se pretvara u metilnoradrenalin, koji stimulira alfa 2 - adrenoreceptore središta baroreceptorskog refleksa. Antihipertenzivni učinak - nakon 3-4 sata i traje oko 24 sata.

Nuspojave: vrtoglavica, slabost, pospanost, depresija, mučnina, konstipacija. Mogući fenomeni Parkinsonizam, abnormalna funkcija jetre, spolna funkcija.

Za ublažavanje hipertenzivne krize - Pentamine, Benzogeksony, Hygronium. Teška hipertenzija - Pyrilen.

Blokirajte prijenos pobude u simpatičkim ganglijima i tako smanjite stimulirajući učinak simpatičke inervacije na srce i krvne žile; dolazi do slabljenja kontrakcija srca i ekspanzije arterijskih i venskih žila - smanjuje se arterijski i venski tlak. Istodobno, ganglioblokeri blokiraju parasimpatičke ganglije i tako eliminiraju inhibitorni učinak vagusnih živaca na srce - moguća je tahikardija.

Za sustavnu uporabu malo koristi zbog nuspojava (teška ortostatska hipotenzija, poremećaj smještaja, suha usta, tahikardija, moguća atonija crijeva i mjehura, povreda spolnih funkcija, moguća tromboza cerebralnih žila, donjih ekstremiteta, mrežnica), relativno brz razvoj ovisnosti.

Smanjuje stimulativni učinak simpatičke inervacije na srce i krvne žile, smanjujući oslobađanje norepinefrina iz završetaka simpatičkih (adrenergičkih) vlakana.

Reserpin je jedan od 50 alkaloida iz korijena biljke zmija rauwolfia. Nema fenomena trzanja. Dostojanstvo - odsutnost prijetnje ortostatskog kolapsa. U pravilu je uključen u kombinacije preparata - „Triresid –K“, „Adelfan“. Hipotenzivni učinak razvija se za 1-2 tjedna od početka uzimanja, nakon prekida uzimanja lijeka - hipotenzivni učinak traje 3-4 tjedna.

Nuspojave - psiho-sedativni učinak (depresija), parkinsonizam, povećana gastrointestinalna pokretljivost i izlučivanje žlijezda (pogoršanje čireva, proljev), pojačani bronhijalni tonus (pogoršanje bronhijalne astme, bronhospazam), bradikardija itd.

Reserpin je dio Raunatina - sadrži količinu rauwolfia alkaloida. Antihipertenzivni učinak razvija se sporije, ali s manje nuspojava od rezerpina.

Gvanetidin (oktadin) djelotvorniji je od rezerpina, ali se rijetko koristi zbog izraženih nuspojava.

Smanjite stimulirajući učinak simpatičke inervacije na krvne žile (arterije i vene). U vezi s širenjem krvnih žila smanjuje se krvni tlak, srčane kontrakcije se refleksno povećavaju.

Doksazosin je lijek s hipolipidemijskim, hipotenzivnim, antispazmodičnim i vazodilatacijskim djelovanjem. Primjenjuje se s arterijskom hipertenzijom i benignom hiperplazijom prostate (s normalnim krvnim tlakom i uz prisutnost arterijske hipertenzije).

Prihvatite jednom dnevno (ujutro ili navečer.)

Phentolamine tretman tijekom 3-4 tjedna. Uzmite 3-4 puta dnevno. Nuspojave su iste kao one kod doksazosina.

Prazozinmozhno se primjenjuje za hipertenziju u trudnica i bolesnika s dijabetesom (ne utječe na metabolizam ugljikohidrata). Ima učinak na snižavanje lipida. Karakteristično je „djelovanje prve doze“ - pretjeran odgovor organizma koji nije prilagođen njegovom djelovanju na prvu dozu. Ona se očituje u slabosti, vrtoglavici, čestom ortostatičnom kolapsu za 50-60 minuta. nakon uzimanja (ne preporučuje se starijim osobama zbog opasnosti od kolapsa i povećanja vjerojatnosti moždanog udara, i to samo u minimalnim dozama kao dio kombinirane terapije). Kako bi se smanjio učinak "prve doze", liječenje započinje malim dozama (0,5-1 mg), a prva doza započinje prije spavanja, a ne na pozadini diuretika.

Nuspojave ove skupine - ortostatska hipotenzija, mučnina, vrtoglavica, glavobolja, slabost, pospanost, umor, aritmija, tahikardija, napadi angine. Rijetko - suha usta, nazalna kongestija, proljev, alergije, poliartritis.

Jedna od najčešće propisanih skupina antihipertenzivnih lijekova. U slučaju sustavne primjene, uzrokuju trajni hipotenzivni učinak, sprječavaju oštar porast krvnog tlaka, praktički ne uzrokuju ortostatsku hipotenziju, osim hipotenzivnih, antianginalnih i antiaritmičkih svojstava posjeduju.

Beta blokatori razlikuju se po broju svojstava:

1. selektivnost djelovanja na beta-receptore ili njegovu odsutnost;

2. prisutnost ili odsutnost "unutarnje simpatomimetičke aktivnosti";

3. stupanj lipofilnosti lijekova koji određuje sposobnost prodiranja u BBB i pokazuje središnji učinak.

Beta-blokatori slabe i smanjuju kontrakcije srca - sistolički krvni tlak se smanjuje. Istodobno stisnu krvne žile (blok beta 2 - adrenoreceptori). Stoga, s kratkotrajnom upotrebom beta-blokatora, prosječni krvni tlak se obično blago smanjuje. Međutim, ako se beta-blokatori primjenjuju sustavno, nakon 1-2 tjedna sužavanje krvnih žila zamjenjuje se njihovim širenjem - krvni tlak se smanjuje. Vaskularna dilatacija objašnjava se činjenicom da se sustavnim korištenjem beta-blokatora, zbog smanjenja srčanog volumena, vraća baroreceptorski depresorski refleks koji je oslabljen arterijskom hipertenzijom. Osim toga, smanjenje ekspanzije renina jukstaglomerularnim stanicama bubrega (beta 1 blok - adrenergički receptori) doprinosi ekspanziji.

Kardioselektivni (beta1-adreno-blokatori) - metoprolol, atenolol, betaksolol, atsebutol, nebivolol, bisoprolol.

Neselektivno djelovanje (beta1,2-adreno-blokatori) - Anaprilin, Pindolol, Nadolol.

Neki beta-blokatori ne samo da blokiraju beta-adrenoreceptore, nego ih istodobno stimuliraju. To se naziva "unutarnja simpatomimetička aktivnost". Lijekovi koji imaju unutarnju simpatomimetičku aktivnost karakteriziraju sljedeća svojstva:

- Usporavanje rada srca u manjoj mjeri;

· Ne smanjuje značajnu funkciju pumpanja srca;

· U manjoj mjeri povećati ukupnu perifernu vaskularnu rezistenciju;

Manje provocirajte aterosklerozu, jer nemaju značajan utjecaj na razinu kolesterola u krvi.

Unutarnja simpatomimetička aktivnost ima - Pindolol, Atsebutol.

Lipofilna sredstva su uključena u skupinu topljivih u masti. Lakše prodiru kroz barijeru između cirkulacijskog i središnjeg živčanog sustava. Jetra je aktivno uključena u preradu takvih lijekova. Topivi u lipidima - Anaprilin, Pindolol, Metoprolol, Betaxolol.

Hidrofilna sredstva su lako topljiva u vodi. Oni nisu tako obrađeni u jetri i prikazani su gotovo u izvornom obliku. Takva sredstva imaju dugotrajniji učinak, jer su duže u tijelu. To uključuje Nadolol, Atenolol, Atsebutol.

Za liječenje hipertenzije koja se uzima 1 put dnevno - Betaxolol, Bisoprolol, Nebivolol; 1-2 puta dnevno - Atenolol, Metoprolol, Atsebutol, Nadolol, Pindolol; 2-3 puta dnevno - Propranolol.

Nuspojave - paradoksalni porast krvnog tlaka u pojedinih bolesnika na početku terapije, bradikardija, zatajenje srca, pojačani bronhijalni i periferni tonus krvnih žila (manje izražen u beta1-adrenergičkim blokatorima), teškoće s atrioventrikularnim provođenjem, povećana hipoglikemijska sredstva, poremećaji spavanja, anksiozni snovi, umor, pospanost, depresija, glavobolje, dispeptički simptomi, "fenomen trzanja" s iznenadnim prekidom lijeka (moguća hipertenzivna kriza, napadi angine, tahiaritmije; preporučuje se postupno ukidanje i prelazak na druge programe).

6.Alfa, - beta-blokatori.

Labetalol (Tradat) Učinak beta blokiranja je 5-10 puta jači od blokiranja alfa. Zbog blokade beta1 i alfa1-adrenoreceptora, broj otkucaja srca se ne mijenja ili se blago smanjuje, refleksna tahikardija je blokirana. Arteriole se šire, što je uzrokovano ne samo blokadom alfa1-adrenergičkih receptora, već i slabom unutarnjom simpatomimetičkom aktivnošću u odnosu na beta2-adrenergičke receptore. S produženom primjenom lijeka u bolesnika s hipertenzijom, hemodinamika se normalizira, negativne promjene u srcu i krvnim žilama se smanjuju, a glomerularna filtracija se povećava.

Dobro se podnosi. Uvođenjem vene može biti mučnina, povraćanje, crvenilo lica, glavobolje, znojenje. Češće, te su reakcije prolazne i ne zahtijevaju prekid liječenja. Može doći do ortostatskog kolapsa, ali rjeđe u usporedbi s „čistim“ alfa adrenergičkim blokatorima.

Karvedelol (Dilatrend) smanjuje srčani učinak (beta-adrenergični receptor) i tonus perifernih žila (alfa-adrenoreceptorska jedinica). Koristi se za sustavno liječenje hipertenzije.

II Djelovanje na renin-angiotenzinski sustav.

1. Inhibitori enzima koji pretvara angiotenzin (ACE inhibitori).

U mnogim slučajevima, arterijska hipertenzija povezana je s povećanjem aktivnosti sustava renin-angiotenzin. Juxtaglomerularne stanice (smještene u blizini aduktirajuće arteriole bubrežnih glomerula) kao odgovor na smanjenje cirkulacije krvi u bubrezima, stimulaciju oslobađanja renina od simpatičkog inerviranja, što potiče nastanak angiotenzina I, iz kojeg se formira angiotenzin II pod utjecajem ACE.

Angiotenzin II stimulira:

- receptori angiotenzina AT1 krvnih žila (uzrokuje vazokonstrikciju),

- simpatička inervacija srca i krvnih žila

- izlučivanje aldosterona iz stanica nadbubrežne kore.

Sve to pridonosi povećanju krvnog tlaka.

ACE pomaže u pretvaranju angiotenzina I u angiotenzin II i inaktivira bradikinin koji širi krvne žile i iritira osjetljive receptore.

Kada je ACE inhibiran, razine angiotenzina II opadaju i razine bradikinina se povećavaju. To dovodi do širenja krvnih žila i smanjenja krvnog tlaka. Ovaj broj otkucaja srca malo varira.

Koriste se ACE inhibitori:

- s hipertenzijom,

- kod kroničnog zatajenja srca.

Kod hipertenzije su ACE inhibitori posebno učinkoviti ako je povećanje krvnog tlaka povezano s aktivacijom renin-angiotenzinskog sustava (bubrežna hipertenzija, renovaskularna hipertenzija, kasni stadiji hipertenzije).

Kod kroničnog zatajenja srca povezanog s prekomjernim stresom na srce (bolesti srčanog zalistka, aortna stenoza, GB, itd.), ACE inhibitori, šire arterijske i venske žile, smanjuju naknadno opterećenje i prednaprezanje srca. Istodobno srce počinje produktivnije opadati - povećava se srčani učinak.

Kapropril (Kapoten) se daje oralno 3 puta dnevno. Trajanje akcije je oko 6 sati.

Lisinopril, Ramipril, Fosinopril, Perindopril, Spiapril, Zofenopril, Moexipril, Hinapril traju 24 sata, propisuju se 1 put dnevno.

Enalapril, fosinopril, lizinopril (derivat lizina aktivnog metabolita Enalapril) su "predlijekovi" (prekursori) - su esterificirani produkti aktivne tvari i pretvaraju se u aktivni oblik u jetri.

Nuspojave ACE inhibitora: oštećenje okusa (izobličenje, gubitak okusa, metalni okus u ustima), suhi kašalj (djelovanje bradikinina), hiperkalemija (smanjenje proizvodnje aldosterona), proteinurija (posebno u bolesnika s oštećenom funkcijom bubrega), osip na koži (češće Captopril kada se primjenjuje u visokim dozama), angioedem, neutropenija (najčešće uzrokuje captopril u visokim dozama), rijetko - vrtoglavica, glavobolja, mučnina (češće uzrokuje captopril u visokim dozama).

Uz vidljivu raznolikost, komplikacije su vrlo rijetke s pravilnim doziranjem ACE inhibitora koji tvrdi da je prvo mjesto na prenosivosti. Oni ne uzrokuju nepoželjne metaboličke promjene u ugljikohidratima, metabolizam lipida, ne povećavaju sadržaj mokraćne kiseline, ne uzrokuju gubitak kalija, naprotiv, postoji određeno povećanje njegove količine u krvi. Na taj način, oni se povoljno uspoređuju s tiazidnim diureticima i čak donekle ispravljaju gubitak kalija uzrokovan potonjim. Za zasluge uključuje odsustvo negativnog središnjeg djelovanja, negativan učinak na ton bronhija, periferni protok krvi Sve to vam omogućuje dodijeliti ACE inhibitor pacijentima s hipertenzijom s popratnim dijabetesom, pretilosti, hiperlipidemijom, gihtom, opstruktivnim bolestima bronhija, IHD-om, infarktom miokarda, zatajenjem bubrega i kongestivnim zatajenjem srca, prijetnjama aritmijama, mentalnom depresijom. Nema kontraindikacija za njihovu primjenu.

Dobre potrošačke kvalitete (uzimanje 1-2 puta dnevno), niska opasnost od ortostatske hipotenzije, dobra podnošljivost, negativan učinak na fizičku izvedbu, mentalno zdravlje i fenomen "trzaja" omogućuju provođenje ambulantnog liječenja pod nadzorom liječnika.

2. Blokeri receptora angiotenzina II.

Pripravci iz ove skupine inhibiraju djelovanje angiotenzina II na AT1 receptore krvnih žila, simpatičku inervaciju i korteks nadbubrežne žlijezde. Za razliku od ACE inhibitora, ovi lijekovi ne utječu na razinu bradikinina i uzrokuju manje nuspojava od ACE inhibitora.

- sustavno liječenje hipertenzije,

- kod kroničnog zatajenja srca.

Dodijelite ga jednom dnevno.

Priprema miotropnog djelovanja.

1. Blokatori kalcijevih kanala.

Supstancije iz ove skupine blokiraju kalcijeve kanale ovisne o naponu L-tipa, koji imaju najveće funkcionalno značenje za srčane i arterijske žile. S tim u vezi, blokatori kalcijevih kanala djeluju uglavnom na srce i arterijske žile. Osim toga, ovi lijekovi imaju slabi bronhodilatator, tokolitik (slabi kontraktilnost miometrija), antiplateletni i anti-sklerotični učinak.

Prednosti blokatora kalcijevih kanala:

- učinkovitosti u bolesnika s niskim razinama renina u krvi,

- nedostatak negativnih učinaka na ugljikohidrate, metabolizam lipida, što im omogućuje propisivanje bolesnicima s hiperlipidemijom i dijabetesom,

- odsustvo negativnog učinka na bronhije i spazmolitički učinak na žile u ekstremitetima - oslabljena periferna cirkulacija i bronho-opstruktivne bolesti nisu kontraindikacije za liječenje ovim lijekovima,

- nema negativnog učinka na fizičku izdržljivost,

- sposobnost povećanja izlučivanja vode i natrija iz tijela (ili da se ne uzrokuje njihovo kašnjenje).

Usporedna svojstva blokatora kalcijevih kanala Vinogradov p. 546 tablica 67.

Derivati ​​dihidropiridina (Nifedipin, Amlodipin, Nitrendipine) proširuju krvne žile i smanjuju krvni tlak, uzrokuju refleksnu tahikardiju.

Derivati ​​fenilalkilamina (Verapamil i drugi) slabe i smanjuju kontrakcije srca i, u manjoj mjeri, šire arterijske žile.

Kao antihipertenzivno sredstvo za sustavnu primjenu preporučuju se dugodjelujući derivati ​​dihidropiridina - amlodipin, Felodipin. Ovi lijekovi traju 24 sata, propisuju se oralno jednom dnevno.

Za brzo smanjenje krvnog tlaka, nifedipin se koristi sublingvalno ili oralno, a učinak lijeka traje 6-8 sati.

Nuspojave derivata dihidropiridina - mučnina, vrtoglavica, refleksna tahikardija, oticanje gležnja.

Rjeđe, verapamil se koristi kao antihipertenzivno sredstvo, jer slabi i usporava kontrakcije srca, umjereno širi arterijske žile. To dovodi do smanjenja krvnog tlaka. Također ima izražen antiaritmički i antianginalni učinak.

Nuspojave Verapamila - mučnina, vrtoglavica, bradikardija, zatajenje srca, poteškoće s atrioventrikularnim provođenjem, oticanje gležnjeva, konstipacija.

Diltiazem je međuprodukt između Verapamila i Nifedipina. Njegova svojstva i kemijska struktura je blizu Verapamilu, ali je poznat kao coronarodilator. Povećava koronarni i renalni protok krvi, povećava diurezu, inhibira agregaciju trombocita, kao i druge lijekove u ovoj skupini. Gotovo da nema učinka na normalan krvni tlak, ali ga smanjuje što više, to je veće s GB. Koristi se za iste indikacije kao i Verapamil, ali s manjim rizikom od komplikacija.

Nimodipin (Nimotop) Smanjuje krvni tlak, ali se uglavnom koristi kao visoko selektivan antispazmodik za cerebralne žile. Nimodipin sprječava ili uklanja vazokonstrikciju uzrokovanu raznim vazoaktivnim tvarima (na primjer, serotoninom, prostaglandinima). U bolesnika s akutnim poremećajima moždane cirkulacije, Nimodipin širi cerebralne žile i poboljšava moždani protok krvi. Značajno smanjuje učestalost ishemijskog oštećenja mozga i smrtnosti u bolesnika s subarahnoidnim krvarenjem.

primjena: prevencija i liječenje ishemijskih neuroloških poremećaja uzrokovanih spazmom cerebralnih žila na pozadini subarahnoidnog krvarenja uzrokovanog rupturom aneurizme, izraženim poremećajima funkcije mozga kod starijih bolesnika (gubitak pamćenja i koncentracije, emocionalna nestabilnost).

Nikardipinski kalcijev antagonist, derivat dihidropiridina. Ima antianginalnu i hipotenzivnu aktivnost. Opušta glatke mišiće krvožilnog zida. Potiskuje grč i širi koronarne i periferne arterije, smanjujući periferni otpor; smanjuje potrebu za kisikom prije i poslije opterećenja i miokarda. Tahikardija je moguća kao odgovor na smanjenje perifernog otpora. Poboljšava koronarni protok krvi. Ne inhibira vodljivost miokarda. Nema značajnog utjecaja na provodljivost i kontraktilnost miokarda. Poboljšava cirkulaciju krvi u krvnim žilama mozga.

primjena -arterijska hipertenzija, prevencija moždanog udara, ishemijski poremećaji cirkulacije mozga.

2. Aktivatori kalijevih kanala.

Selektivno širi arterijske žile i smanjuje krvni tlak, HR refleks se povećava.

Ekspanzija arterijskih žila povezana je s aktivacijom kalijevih kanala u membranama glatkih mišićnih stanica arterija. To povećava oslobađanje kalija iz stanica i razvija hiperpolarizaciju stanične membrane. U pozadini hiperpolarizacije, ometanje otvaranja kalcijevih kanala ovisnih o naponu, poremećena je kontrakcija glatkih mišića arterija ovisna o krvnom tlaku - smanjuje se krvni tlak. Sustav renin-angiotenzina aktivira se refleksno, što je praćeno zadržavanjem natrija i vode u tijelu i povećanjem BCC. Unatoč tom dvosmislenom učinku na hemodinamiku, ovi lijekovi pronašli su svoju primjenu u liječenju hipertenzije.

Minoksidil je jedan od najmoćnijih lijekova u ovoj skupini, rezerviran za liječenje bolesnika s najtežim i malignim oblicima hipertenzije, otpornim na konvencionalne antihipertenzivne lijekove i njihove kombinacije. Dodijeliti samo u kombinaciji s beta-blokatorima, lijekovima središnjeg djelovanja (smanjiti ozbiljnost simpatičnih reakcija) i diureticima.

Nuspojave- hipertrihoza (povećani rast kose) - u 80% bolesnika, češće kod djece i žena, posebno na rukama i licu; povremeno oštećenje perikarda, kožni osip, mučnina, glavobolja.

Diazoksid (Hyperstat) je superiorniji u hipotenzivnom djelovanju na Minoksidil. Brzo smanjuje sistolički i dijastolički krvni tlak, djeluje ovisno o dozi i uvodi se u /. Koristi se za ublažavanje hipertenzivnih kriza. Maksimalna hipotenzija se razvija za 2-5 minuta, traje 6-10 sati.

S pažnjom za pacijente s dijabetesom, jer inhibira izlučivanje inzulina i povećava razinu šećera u krvi.

3. Djelovanje kroz dušikov oksid.

Primarni mehanizam njihova djelovanja nije u potpunosti objavljen. Predloženo je da dušikov oksid (NO) igra važnu ulogu u hipotenzivnom učinku. Ima mnogo toga zajedničkog s endotelnim relaksirajućim čimbenikom koji se difundira u glatke mišiće krvnih žila i dovodi do njihovog opuštanja. Pretpostavlja se da je endotelni relaksirajući faktor identičan dušikovom oksidu.

Natrijev nitroprusid (Naniprus) je visoko učinkovit antihipertenzivni agens. Širi arterijske i venske žile. Hipotenzija može biti popraćena refleksnom tahikardijom. Proširuje krvne žile bubrega, povećava bubrežni protok krvi i diurezu.

To je sredstvo ultrakratkog djelovanja i nema hipotenzivni učinak kada se uzima oralno, uvodi se - samo u / u, dakle, koristi se za ublažavanje hipertenzivnih kriza. Hipotenzija se razvija za 2-3 minute i može se kontrolirati, zbog brze inaktivacije, hipotenzivni učinak prestaje 3-5 minuta nakon zaustavljanja infuzije.

svjedočenje - u hipertenzivnoj krizi, tijek infuzije - kod hipertenzije, otporan na konvencionalnu terapiju, s akutnim zatajenjem srca.

Apressin (hidralazin) selektivno širi arterijske žile, snižava krvni tlak. U tom slučaju dolazi do refleksne tahikardije, aktivira se sustav renin-angiotenzin-aldosteron. Povećana sekrecija aldosterona dovodi do zadržavanja natrija i vode. Lijek treba kombinirati s tvarima koje smanjuju učinak simpatičke inervacije (beta-blokatori, rezerpin) i diuretici.

1. komplikacije uzrokovane simpatičkom aktivacijom kao odgovor na hipotenzivni učinak lijeka (tahikardija, pojava ili pogoršanje angine boli, aritmije, infarkt miokarda, glavobolje, poremećaji solne i vodne ravnoteže),

2. Najopasnije su autoimune reakcije (u 10-20% bolesnika), od prolaznih simptoma reumatoidnog artritisa do sistemskog eritematoznog lupusa. Oni zahtijevaju hitno prekidanje lijeka i prelazak na druge režime liječenja GB,

3. skupina rijetkih (manje od 10%) komplikacija - zbog izravnog štetnog djelovanja Apressina na funkciju gastrointestinalnog trakta - mučnina, disfunkcija jetre, poremećaj funkcije crijeva, itd., Kao i povrede različite prirode - impotencija, akutna psihoza itd.

Bendazol (Dibazol) - miotropni antispazmodik. Proširuje krvne žile, umjereno smanjuje krvni tlak. Uvesti IV s hipertenzivnim krizama. Kao antispazmodik - s grčevima žučnog i urinarnog trakta, crijevima. Koristi se samo kao dodatno sredstvo za osnovnu antihipertenzivnu terapiju. Stimulira funkciju leđne moždine i ima umjereni imunostimulirajući učinak.

papaverin ima miotropno antispazmodično djelovanje. Smanjuje ton glatkih mišića unutarnjih organa i krvnih žila. Uzrokuje dilataciju arterija, doprinosi povećanom protoku krvi, uklj. Cerebralna. Djeluje hipotenzivno. Koristi se kao dodatni alat za osnovnu terapiju hipertenzije.

- spazam glatkih mišića trbušnih organa (kolecistitis, pilorospazam, spastički kolitis, bubrežna kolika);
- periferni vazospazam (endarteritis);
- spazam cerebralnih žila;
- angina (kao dio kompleksne terapije);
- bronhospazam.

Kombinirani lijek "Papazol", sadrži papaverin + dibazol.

Primjena Papapola može biti potrebna u sljedećim slučajevima: kada je labilna arterijska hipertenzija; ako postoji grč perifernih arterija i / ili krvnih žila u mozgu; grčevi glatkih mišića unutarnjih organa (uključujući bolesti poput čira na želucu, duodenalnog ulkusa, grčeva pilorusa, crijevnih grčeva, kolecistitisa, spastičnog kolitisa); ako se opažaju rezidualne manifestacije poliomijelitisa; s perifernom paralizom facijalnog živca.

andipal - kombinirani lijek. Sastav uključuje metamizol natrij, bendazol, papaverin hidroklorid i fenobarbital.

Ima antispazmodično, vazodilatatorsko i analgetsko djelovanje.

Korištenje lijeka je indicirano za bolesti gastrointestinalnog trakta u kroničnom obliku, čije su glavne manifestacije grčevi glatkih mišića (gastritis, pankreatitis, kolecistitis, kolitis) i glavobolje, jer lijek ima sposobnost ublažavanja grča krvnih žila koje opskrbljuju mozak krvlju. U kombinaciji s drugim lijekovima naznačenim u liječenju hipertenzivne krize.

Oni su najvažniji element u kompleksnoj terapiji hipertenzije. U različitim stadijima razvoja bolesti, oni imaju više ili manje izražen vlastiti hipotenzivni učinak i značajno pojačavaju učinak lijekova drugih skupina. Uspješno se koriste kao lijekovi "prvog stupnja" u monoterapiji početnog stupnja hipertenzije. Od brojnih diuretika za liječenje GB koriste se uglavnom lijekovi prosječne snage tiazidne skupine (hidroklorotiazid, oksodolin, itd.) I slabi diuretici koji štede kalij (Spironolakton, Triamteren, itd.), A često se propisuju i kombinirani lijekovi (Triampur, Amyloretic). „). Kada GB II-III stadij u razdobljima egzacerbacija, za hitno liječenje hipertenzivnih kriza pribjegavaju "snažnim" diureticima petlje (furosemid, itd.).

Diuretici koji štede tiazid i kalij ne utječu na krvni tlak u zdravih ljudi, ali umjereno smanjuju krvni tlak u bolesnika s hipertenzijom. Diuretička skupina tiazida također ima slabo izravno vazodilatatorsko djelovanje. Postupno se ravnoteža između vode i soli stabilizira na razini blizu normalnog i nestaje diuretski učinak, ali hipotenzivni učinak traje dugo na pozadini terapije održavanja.

Opći principi za odabir i kombinaciju antihipertenzivnih lijekova za GB.

To postizanje pouzdanog učinka (nije potrebno nastojati smanjiti i održavati krvni tlak u starosnoj normi) s minimalnim popratnim učinkom, koji je donekle gotovo uvijek prisutan.

Gornji antihipertenzivni agensi su obično podijeljeni u 2 skupine:

1. lijekovi prve linije (izbor) - diuretici, ACE inhibitori, beta-blokatori, blokatori kalcijevih kanala; Među njima su sredstva i kombinacije odabrani na početku terapije za hipertenziju;

2. lijekovi drugog reda (izbor) - hipotenzivni aktivatori središnjeg djelovanja kalijevih kanala, itd.; propisuju se s nedovoljnom djelotvornošću lijekova prve linije ili s nepodnošenjem potonjih lijekova u traženim dozama; Oni u pravilu služe kao dodatak režimu farmakoterapije s lijekovima prve linije.

1. početni prijelazni stadij (postojeća bolest) - povremeno se povećava krvni tlak, pacijenti gotovo da i nemaju nikakvih pritužbi. Najučinkovitije liječiti u ovoj fazi. Potrebna je samodisciplina pacijenta (prehrana, loše navike, stres). Koriste ljekovito bilje s hipotenzivnim učinkom, anksiolitici u malim dozama za izglađivanje stresa, uz nedostatak terapijskog učinka - tečajevi koriste antihipertenzivne lijekove.

2. Stupanj 1 GB "mekan" - dijastolički tlak 95 - 104. Obvezno dugotrajno liječenje. Moguće je izlječenje.

3. faza "umjerena" - dijastolički tlak 105 - 115. Kontinuirana terapija, gotovo doživotna, kako bi se spriječilo napredovanje bolesti i izbjegle krize u nepovoljnim situacijama. Liječenje je gotovo nemoguće.

4. faza "teška" - dijastolički tlak je više od 115. Terapija je usmjerena na udaljavanje od razvoja teških komplikacija (moždani udar, infarkt miokarda, zatajenje srca).

Trenutno je prihvaćeno režim liječenja u četiri faze:

Faza 1: izbor osnovnih antihipertenzivnih lijekova monoterapijom u 1-2 stadija bolesti. Uzmite lijekove prvog reda. Od 2 reda - Guanfatsin, Klofelin, Methyldof, Prazozin.

Faza 2: dvokomponentni recepti 1 red. Pokupi lijekove koji su sinergisti.

Faza 3: uključiti 3 lijeka iz broja neiskorištenih 1 red ili 2 reda (često Apressin).

Faza 4: koristite najsnažnije lijekove drugih skupina (Octadin, Minoxidil).

Sredstva koja se koriste za ublažavanje hipertenzivnih kriza:

Hipertenzivne krize javljaju se u GB (u stresnim situacijama, s ukidanjem AHS, fizičkim naporom, alkoholom), kao iu akutnim bolestima bubrega, kasnoj toksikozi trudnica, tireotoksikozi, nekim tumorima, industrijskoj intoksikaciji s olovom, talijem.

Postoje dvije vrste hipertenzivnih kriza:

1. krize prvog tipa - izazvane psihoemocionalnim čimbenikom - mogu se pojaviti bez vidljivih pretpostavki u fazama 1 - 2 GB. Traje od 10 minuta do 2 - 3 sata. Pojavljuje se iznenada na pozadini dobrobiti, tu je glavobolja, često pulsirajući, rešetka i trepereće muhe, veo pred očima, razdražljivost, strah, lupanje srca, bol u srcu, osjećaj nedostatka zraka. Sistolički tlak raste do 160 - 200 mm Hg.

Cilj liječenja je uklanjanje psiho-emocionalnog faktora. Nanesite Sibazon - prvo intravenozno ili intramuskularno, a zatim oralno 5 - 7 dana. Ako se krvni tlak ne smanji, koristite vazodilatore srednje čvrstoće.

2. Kriza tipa 2 - najopasnija. Ustani na pozadini "cvjetanja" GB (2 - 3 faze). Razvijte polako, teško tecite. Traju do 4 - 5 dana. Sistolički tlak - 250 - 280 mm Hg. U pratnji jake glavobolje, vrtoglavice, zapanjujuće, mučnine, povraćanja. Može dovesti do moždanog udara, akutne insuficijencije lijeve klijetke s plućnim edemom, infarktom miokarda. Pomoć pruža ambulantni tim. Pacijentu se daje položaj sjedenja ili polusjede. Primijenite antihipertenzivna sredstva za brzo djelovanje intravensko kapanje. Produžiti učinak lijekova koji se ubrizgavaju u mišić. Upotreba: Natrijev nitroprusid, diazoksid, labetalol, furosemid, pentamin, pentolamin, klofelin, nifedipin, kaptopril. Osim antihipertenzivnih lijekova koristiti psiho-sedativni lijekovi (Aminazin, Droperidol) (antiemetic efekt, smanjiti tjeskobu), magnezijev sulfat (hipotenzivni, psiho-sedativni i antispazmodijski učinak).