Najnovija generacija beta blokatora

Liječenje bolesti srca u suvremenoj medicinskoj praksi gotovo je nemoguće zamisliti bez uporabe posebne skupine lijekova - beta-blokatora.

Popis bolesti za koje se koristi terapija ovim lijekovima je opsežan. Oni učinkovito normaliziraju krvni tlak i broj otkucaja srca.

Međutim, kao i svaki drugi lijek, beta-blokatori zahtijevaju oprez i brigu u procesu terapije.

Pisma naših čitatelja

Hipertenzija moje bake je nasljedna - najvjerojatnije me s godinama čekaju isti problemi.

Slučajno je pronašao članak na internetu koji je doslovno spasio baku. Bila je mučena glavoboljama i došlo je do ponovljene krize. Kupio sam tečaj i pratio ispravan tretman.

Nakon 6 tjedana, čak je počela govoriti drugačije. Rekla je da joj glava više ne boli, ali još uvijek pije tablete zbog pritiska. Odbacujem vezu na članak

Indikacije za uporabu

Lijekovi za beta-blokatore koriste se u liječenju sljedećih bolesti:

• kronični visoki krvni tlak u tijelu;
• povišena razina tlaka u odnosu na druge patologije;
• brz ritam kontrakcija srčanog mišića;
• bol u srcu kada se dijagnosticira ishemijska bolest;
• razdoblje rehabilitacije nakon prethodnog srčanog udara;
• patološke promjene u ritmu srčanih kontrakcija;
• funkcionalni poremećaji miokarda;
• zadebljanje stijenke ventrikula;
• abnormalno povećanje veličine komore i septuma;
• stanje u kojem se mitralni ventil udubljuje u šupljinu jednog atrija u vrijeme kontrakcije drugog;
• asinhrona kontrakcija ventrikularnih stanica miokarda ili rizik od iznenadne smrti;
• visoka razina pritiska na pozadini operacije;
• migrena;
• ovisnosti o alkoholu i drogama.

klasifikacija

Lijekovi u ovoj skupini imaju nekoliko klasifikacija koje dijele lijekove prema različitim kriterijima.

Svi beta-blokatori podijeljeni su prema značajkama njihovih učinaka na receptore:

• neselektivni lijekovi;
• selektivni lijekovi.

Skupina neselektivnih agenasa nema sposobnost odabira adrenoreceptora za blokiranje. Oni utječu na sve strukture.

Takav učinak na tijelo manifestira se u obliku smanjenja zgrušavanja krvi i smanjenja broja plakova, smanjuje se i razina tlaka u krvnim žilama, normalizira ritam miokardijalnih kontrakcija, a stanične membrane se stabiliziraju.

Najpopularniji lijekovi među neselektivnim beta blokatorima su:

Cijena tih lijekova je vrlo raznolika i varira od 50p. do 1000r. po pakiranju.

Selektivni beta blokatori namjerno rade na određenom tipu receptora. Drugo ime ove skupine je kardio selektivno. Blokirani receptori nalaze se u stanicama miokarda, lipidnom tkivu, te također u crijevima.

Predstavnici selektivne skupine su:

Pripreme domaće proizvodnje mnogo su jeftinije od inozemnih. Njihov trošak, u pravilu, ne prelazi 250 rubalja. Strani fondovi imaju cijenu veću od 500 rubalja.

Sada se hipertenzija može izliječiti obnavljanjem krvnih žila.

Osim selektivnosti, progresivnost i novost lijeka mogu se temeljiti na klasifikaciji. Dakle, među lijekovima iz skupine beta-blokatora emitiraju 3 generacije.

Prvu generaciju lijekova karakterizira neselektivnost djelovanja. To uključuje:

Druga generacija lijekova iz skupine beta-blokatora uključuje selektivne lijekove:

Treća generacija lijekova kombinira sredstva selektivnih i neselektivnih učinaka:

Trenutno se često koriste lijekovi treće generacije. Oni imaju najmanji broj kontraindikacija i nuspojava.

Čitatelji naše stranice nude popust!

Najkvalitetniji i učinkovitiji beta-blokator

Vodeće pozicije u učinkovitosti djelovanja zauzima skupina beta-blokatora treće generacije. To je najmoderniji i najnapredniji lijek koji utječe na adrenergičke receptore.

Najbolji među njima su lijekovi pod trgovačkim imenom Nebivolol Sandoz, kao i Carvedilol.

Karvedilol je selektivni lijek. Tijekom primanja dolazi do djelotvornog smanjenja tlaka u krvnim žilama zbog širenja lumena, a smanjuje se i broj plakova.

Nebivolol - kombinira 2 tipa djelovanja. To učinkovito smanjuje pritisak, a također pomaže u borbi protiv bolesti srca. Nebivolol je skuplji lijek od karvediola.

Kako beta-blokatori utječu na krvni tlak

Beta-blokatori blokiraju rad specifičnih adrenoreceptora u tijelu, koji se nalaze u stanicama tkiva srčanog mišića, jetre, masnog tkiva, itd. Kao posljedica smanjenja aktivnosti receptora, u tijelu se javljaju sljedeće promjene:

• brzina otkucaja srca je nešto sporija, a stanice miokarda zahtijevaju manje kisika;
• proces cirkulacije krvi u koronarnoj regiji je normaliziran i prehrana srčanog mišića je visoke kvalitete;
• proizvodi se reninska tvar koja smanjuje periferni otpor;
• proizvode se posebne aktivne biološke tvari koje proširuju vaskularni lumen;
• stanične membrane postaju manje propusne za natrijeve i kalijeve ione.

Upute za uporabu

Trajanje liječenja, doziranje lijekova i opći sustav liječenja određuje liječnik. Da bi terapija bila učinkovita - potrebno je uzeti u obzir opće stanje tijela pacijenta, bez obzira na to postoje li kontraindikacije.

Osim toga, provodi se redovito praćenje stanja bolesnika. Kada se otkriju nuspojave, primjena lijekova od strane liječnika zamjenjuje se sličnim.

Tijekom cijelog tretmana potrebno je pratiti krvni tlak i broj otkucaja srca. Čak i uz mala odstupanja od norme, odmah se obratite liječniku da biste prilagodili liječenje.

Nuspojave

U nekim slučajevima terapija beta-blokatorima popraćena je negativnim nuspojavama:

• osjećaj kroničnog umora i povećanog umora;
• nepravilan rad srca u smjeru usporavanja;
• pojačani simptomi astme;
• intoksikacija tijela, koja se manifestira mučninom i istovremenim povraćanjem;
• smanjenje koncentracije glukoze u krvi;
• prekomjerni pad tlaka u posudama;
• patološke promjene u metaboličkim procesima;
• povećani simptomi bolesti pluća;
• poremećaj koncentracije;
• dispeptički poremećaji probavnog sustava;
• smanjenje seksualne želje;
• razvoj upalnih procesa u sluznici očiju;
• alergijski osip na cijelom području kože;
• poremećaji cirkulacije u udovima.

kontraindikacije

Beta-blokatorima je strogo zabranjeno uzimati u sljedećim popratnim uvjetima tijela:

• astma;
• individualna netolerancija na sastojke određenog lijeka;
• patologija srčanog ritma u obliku smanjenja broja kontrakcija;
• kršenje impulsa iz atrija u ventrikul;
• nedovoljan rad lijeve klijetke;
• vaskularna bolest;
• nizak krvni tlak.

predozirati

Ako ste uzimali beta-blokatore na pogrešan način, prekoračite preporučene doze i trajanje liječenja, može doći do predoziranja. To je popraćeno sljedećim simptomatskim manifestacijama:

• teška vrtoglavica;
• gubitak svijesti;
• poremećaji srčanog ritma;
• oštar pad broja otkucaja srca;
• plava koža;
• konvulzije;
• koma.

Ako je došlo do trovanja lijekovima protiv predoziranja, potrebno je pružiti prvu pomoć žrtvi što je prije moguće. Uključuje:

1. pranje želuca pacijenta;
2. uzimanje apsorbirajućih lijekova;
3. hitni poziv.

Ovisno o simptomima, pacijentu se mogu dodijeliti različiti lijekovi za normalizaciju stanja. Kod poremećaja srčanog ritma žrtvi se daju atropin, adrenalin ili dopamin, ovisno o određenoj patologiji.

Razlika od alfa blokatora

Svi lijekovi koji inhibiraju i blokiraju aktivnost adrenoreceptora podijeljeni su u sljedeće skupine:

Lijekovi alfa skupine djeluju na odgovarajuće receptore. Njihov je utjecaj usmjeren na pojednostavljenje procesa protoka krvi, što smanjuje razinu tlaka u krvnim žilama. Dodatni učinak uzimanja alfa-blokatora može se smatrati snižavanjem kolesterola.

Beta lijekovi blokiraju rad odgovarajućih beta receptora. Smanjuju intenzitet kontrakcija srčanog mišića i smanjuju pritisak. Kao dodatni učinak može se razmotriti pomoćna terapija srčane ishemije.

Uvjeti skladištenja

Preporučuje se čuvanje lijekova iz ove skupine na tamnom mjestu, gdje temperatura zraka ne prelazi 25 stupnjeva. Trebalo bi sakriti lijek za djecu.

preporuke

Ne preporučuje se piti alkoholna pića tijekom terapije beta-blokatorima. To je zbog činjenice da etanol smanjuje učinkovitost lijeka.

Ne možete naglo prestati uzimati beta-blokatore. Odbijanje lijeka treba biti postupno. Doziranje se smanjuje u nekoliko faza. Ako se lijek napusti u jednom koraku, često postaje uzrok razvoja hipertenzivne krize. Terapija beta-blokatorima zahtijeva redovito praćenje od strane liječnika.

Lijekovi iz skupine beta-blokatora djelotvorni su u suzbijanju manifestacija hipertenzije. Oni blagotvorno djeluju na kontraktilnu aktivnost srčanog mišića, normaliziraju funkcioniranje arterija i time smanjuju razinu krvnog tlaka.

Međutim, lijekovi u ovoj skupini imaju brojne kontraindikacije i nuspojave, pa ih propisuje samo liječnik. Kako bi se odabrao učinkoviti režim liječenja za pacijenta, stručnjak analizira rezultate sveobuhvatnog pregleda tijela pacijenta.

Hipertenzija, nažalost, uvijek dovodi do srčanog ili moždanog udara i smrti. Dugi niz godina samo smo zaustavljali simptome bolesti, odnosno visoki krvni tlak.

Samo stalno korištenje antihipertenzivnih lijekova može omogućiti osobi da živi.

Sada se hipertenzija može precizno izliječiti, dostupna je svakom stanovniku Ruske Federacije.

Popis lijekova beta-blokatora i njihova uporaba

Hipertenzija zahtijeva obvezno liječenje lijekovima. Stalno razvija nove lijekove kako bi vratio pritisak na normalu i spriječio opasne posljedice, kao što su moždani udar i srčani udar. Pogledajmo bliže što su alfa i beta-blokatori - popis lijekova, indikacija i kontraindikacija za uporabu.

Mehanizam djelovanja

Adrenolici su lijekovi koji se kombiniraju jednim farmakološkim učinkom - sposobnost neutralizacije adrenalinskih receptora srca i krvnih žila. Oni isključuju receptore koji normalno reagiraju na norepinefrin i adrenalin. Učinci adrenolitika suprotni su norepinefrinu i adrenalinu, a karakterizira ih smanjenje tlaka, dilatacija krvnih žila i sužavanje lumena bronhija, smanjenje glukoze u krvi. Lijekovi djeluju na receptore lokalizirane u srcu i zidovima krvnih žila.

Preparati alfa-blokatora imaju povećani učinak na krvne žile organa, osobito na kožu, sluznicu, bubrege i crijeva. Zbog toga dolazi do antihipertenzivnog učinka, smanjenja periferne vaskularne rezistencije, poboljšanja protoka krvi i opskrbe krvlju perifernih tkiva.

Razmotrite što su beta blokatori. Riječ je o skupini lijekova koja se veže na beta-adrenoreceptore i blokira učinak kateholamina (norepinefrina i adrenalina) na njih. Smatraju se esencijalnim lijekovima za liječenje esencijalne arterijske hipertenzije i povećanog tlaka. U tu svrhu se koriste od 60-ih godina 20. stoljeća.

Mehanizam djelovanja izražen je u sposobnosti blokiranja beta adrenoreceptora srca i drugih tkiva. U tom se slučaju događaju sljedeći efekti:

• Smanjenje broja otkucaja srca i srčanog volumena. Zbog toga potreba za miokardom u kisiku postaje manja, povećava se broj kolaterala, a miokardni protok krvi redistribuira. Beta-blokatori osiguravaju zaštitu od miokarda, smanjujući rizik od srčanog udara i komplikacija nakon njega;
• Smanjena periferna vaskularna rezistencija zbog smanjenja proizvodnje renina;
• Smanjenje oslobađanja norepinefrina iz živčanih vlakana;
• Povećana proizvodnja vazodilatatora, kao što su prostaglandin e2, dušikov oksid i prostaciklin;
• Snižavanje krvnog tlaka;
• Smanjenje apsorpcije natrijevih iona u području bubrega i osjetljivost karotidnog sinusa i baroreceptora aortnog luka.

Beta-blokatori imaju ne samo hipotenzivno djelovanje, nego i niz drugih svojstava:

• Antiaritmičko djelovanje zbog inhibicije učinaka kateholamina, smanjenje brzine impulsa u području atrioventrikularnog septuma i usporavanje sinusnog ritma;
• Antianginalna aktivnost. Beta-1 adrenergični receptori krvnih žila i miokarda su blokirani. Zbog toga se broj otkucaja srca smanjuje, kontraktilnost miokarda, krvni tlak, trajanje dijastole se povećava, koronarni protok krvi postaje bolji. Općenito, potreba srca za kisikom se smanjuje, tolerancija na fizički stres raste, razdoblja ishemije se smanjuju, učestalost napada angine u bolesnika s post-infarktnom anginom i angina u naporu smanjuje se;
• Sposobnost antitrombocita. Agregacija trombocita se usporava, stimulira se sinteza prostaciklina, smanjuje se viskoznost krvi;
• Antioksidacijska aktivnost. Pojavljuje se inhibicija slobodnih masnih kiselina, koje uzrokuju kateholamini. Smanjuje potrebu za kisikom za daljnji metabolizam;
• Protok venske krvi u srce, volumen cirkulirajuće plazme se smanjuje;
• Izlučivanje inzulina se smanjuje zbog inhibicije glikogenolize;
• Pojavljuje se sedativni učinak, kontraktilnost maternice se povećava tijekom trudnoće.

Indikacije za prijem

Alfa-1 blokatori se propisuju za sljedeće patologije:

• hipertenzija (za smanjenje krvnog tlaka);
• CHF (kombinirano liječenje);
• benigni karakter hiperplazije prostate.

Alfa-1,2-blokatori se koriste u sljedećim uvjetima:

• patologija cerebralne cirkulacije;
• migrena;
• demencija zbog vaskularne komponente;
• patologija periferne cirkulacije;
• urinarni problemi zbog neurogenog mjehura;
• dijabetičku angiopatiju;
• distrofične bolesti rožnice;
• vrtoglavica i patologija funkcioniranja vestibularnog aparata, povezana s vaskularnim faktorom;
• neuropatija optičkog živca povezana s ishemijom;
• hipertrofija prostate.

Važno: Alfa-2-adrenergični blokatori se propisuju samo tijekom liječenja impotencije kod muškaraca.

Neselektivni beta-1,2-blokatori koriste se u liječenju sljedećih patologija:

• hipertenzija;
• povećanje intraokularnog tlaka;
• migrena (profilaktičke svrhe);
• hipertrofična kardiomiopatija;
• srčani udar;
• sinusna tahikardija;
• tremor;
• bigeminija, supraventrikularne i ventrikularne aritmije, trigeminije (profilaktičke svrhe);
• angina;
• prolaps mitralnih zalistaka.

Selektivni beta-1 blokatori se također nazivaju kardio-selektivni zbog njihovog učinka na srce, a manje na krvni tlak i krvne žile. Oni su ispisani u sljedećim državama:

• ishemijske bolesti srca;
• akatizija zbog uzimanja neuroleptika;
• aritmije različitih tipova;
• prolaps mitralnih zalistaka;
• migrena (profilaktičke svrhe);
• neurokularna distonija (hipertonski izgled);
• hiperkinetički srčani sindrom;
• arterijska hipertenzija (niska ili umjerena);
• tremor, feokromocitom, tirotoksikoza (sastav složenog liječenja);
• infarkt miokarda (nakon srčanog udara i kako bi se spriječio drugi);
• hipertrofična kardiomiopatija.

Alfa-beta-blokatori se ispuštaju u sljedećim slučajevima:

• aritmija;
• stabilna angina;
• CHF (kombinirano liječenje);
• visoki krvni tlak;
• glaukom (kapi za oči);
• hipertenzivna kriza.

Klasifikacija lijekova

Postoje četiri tipa adrenoreceptora u stijenkama krvnih žila (alfa 1 i 2, beta 1 i 2). Lijekovi iz skupine adrenergičkih blokera mogu blokirati različite tipove receptora (na primjer, samo beta-1-adrenergične receptore). Pripreme se dijele u skupine ovisno o zatvaranju određenih vrsta ovih receptora:

• alfa-1-blokatori (silodozin, terazosin, prazosin, alfuzosin, urapidil, tamsulozin, doksazosin);
• alfa-2 blokatori (yohimbin);
• alfa-1, 2-blokatori (dihidroergotamin, dihidroergotoksin, fentolamin, nicergolin, dihidroergokristin, prooksan, alfa dihidroergokriptin).

Beta-blokatori su podijeljeni u sljedeće skupine:

• neselektivni adreno-blokatori (timolol, metipranolol, sotalol, pindolol, nadolol, bopindolol, oksprenolol, propranolol);
• selektivni (kardioselektivni) adrenergički blokatori (acebutolol, esmolol, nebivolol, bisoprolol, betaksolol, atenolol, talinolol, esatenolol, tseliprolol, metoprolol).

Popis alfa-beta-blokatora (oni uključuju alfa i beta-adrenoreceptore u isto vrijeme):

Napomena: Klasifikacija navodi imena aktivnih tvari koje su dio lijekova u određenoj skupini blokatora.

Beta-blokatori također dolaze sa ili bez unutarnje simpatomimetičke aktivnosti. Ova se klasifikacija smatra pomoćnom, budući da je koriste stručnjaci za odabir potrebnog lijeka.

Popis lijekova

Uobičajeni nazivi za blokatore alfa-1:

• atenol;
• Atenova;
• Atenolan;
• Betakard;
• Tenormin;
• Sektral;
• Betoftan;
• Ksonef;
• Optibetol;
• Bisogamma;
• bisoprolol;
• Concor;
• Tirezije;
• betalok;
• Serdol;
• Binelol;
• Kordanum;
• Breviblok.

Nuspojave

Uobičajene nuspojave uzimanja adrenergičkih blokatora:

• gastrointestinalni trakt: mučnina, proljev, konstipacija, žučna diskinezija, ishemijski kolitis, nadutost;
• endokrini sustav: hipo- ili hiperglikemija u bolesnika sa šećernom bolešću, inhibicija glikogenolize;
• mokraćnog sustava: smanjenje glomerularne filtracije i bubrežnog protoka krvi, potencije i seksualne želje;
• sindrom povlačenja: česti napadi angine pektoris, povećana brzina srčanog rada;
• kardiovaskularni sustav: oslabljen protok krvi u rukama i nogama, plućni edem ili srčana astma, bradikardija, hipotenzija, atrioventrikularna blokada;
• dišni sustav: bronhospazam;
• središnji živčani sustav: umor, slabost, problemi sa spavanjem, depresije, problemi s pamćenjem, halucinacije, parestezije, emocionalna pokretljivost, vrtoglavica, glavobolja.

Nuspojave uzimanja blokatora alfa-1:

• bubri;
• snažan pad tlaka;
• aritmije i tahikardije;
• kratak dah;
• curenje iz nosa;
• suha usta;
• bol u prsima;
• smanjen libido;
• bol s erekcijom;
• urinarna inkontinencija.

Nuspojave kada se koriste blokatori alfa-2 receptora:

• povećanje tlaka;
• tjeskoba, prekomjerna razdražljivost, razdražljivost i motorička aktivnost;
• tremor;
• smanjenje učestalosti mokrenja i volumena tekućine.

Nuspojave alfa-1 i -2-blokera:

• smanjen apetit;
• problemi s spavanjem;
• prekomjerno znojenje;
• hladne ruke i noge;
• groznica;
• povećanje kiselosti u želucu.

Uobičajene nuspojave beta-blokatora:

• opća slabost;
• odgođene reakcije;
• depresivno stanje;
• pospanost;
• utrnulost i hladnoća udova;
• smanjen vid i slaba percepcija okusa (privremeno);
• dispepsija;
• bradikardija;
• konjunktivitis.

Neselektivni beta blokatori mogu dovesti do sljedećih stanja:

• patologija vida (zamagljena, osjećaj da je strano tijelo palo u oko, suza, dvojnost, paljenje);
• ishemija srca;
• kolitis;
• kašalj s mogućim napadima gušenja;
• oštar pad tlaka;
• impotencije;
• nesvjesticu;
• curenje iz nosa;
• povećanje urične kiseline u krvi, kalija i triglicerida.

Alfa-beta blokatori imaju sljedeće nuspojave:

• smanjenje krvnih pločica i leukocita;
• stvaranje krvi u urinu;
• povećanje kolesterola, šećera i bilirubina;
• patološki impulsi provođenja srca, ponekad dolazi do blokade;
• oslabljena periferna cirkulacija.

Interakcija s drugim lijekovima

Povoljna kompatibilnost s alfa blokatorima u sljedećim lijekovima:

1. Diuretici. Postoji aktivacija sustava renin-angiotenzin-aldosteron, a sol i tekućina u tijelu se ne zadržavaju. Povećava se hipotenzivni učinak, smanjuje se negativni učinak diuretika na razinu lipida.
2. Beta-blokatori se mogu kombinirati s alfa-blokatorima (alfa-beta-blokatori proxodolol, labetalol, itd.) Hipotenzivni učinak se pojačava uz smanjenje srčanog minutnog volumena srca i opće periferne vaskularne rezistencije.

Povoljna kombinacija beta-blokatora s drugim lijekovima:

1. Uspješna kombinacija s nitratima, osobito ako pacijent ne pati samo od hipertenzije, već i od ishemijske bolesti srca. Povećava se hipotenzivni učinak, bradikardiju uzrokuje tahikardija uzrokovana nitratima.
2. Kombinacija s diureticima. Učinak diuretika povećava se i produljuje zbog inhibicije oslobađanja renina iz bubrega pomoću beta-blokatora.
3. ACE inhibitori i blokatori angiotenzinskih receptora. Ako postoje otporni na učinke aritmija, možete pažljivo kombinirati recepciju s kinidinom i novokainamidom.
4. Blokatori kalcijevih kanala skupine dihidropiridina (cordafen, nifedipin, nikirdipin, fenigidin). Možete se kombinirati s oprezom iu malim dozama.

1. Blokatori kalcijevih kanala, koji pripadaju grupi verapamila (izoptin, galopamil, verapamil, finoptin). Učestalost i snaga srčanih kontrakcija su smanjene, atrioventrikularna provodljivost se pogoršava, povećava se hipotenzija, bradikardija, akutna neuspjeh lijeve klijetke i atrioventrikularna blokada.
2. Sympatolitics - Octadine, Reserpine i lijekovi s njim u sastavu (Rauvazan, Brynerdin, Adelfan, Rundatin, Cristepin, Trirezid). Došlo je do oštrog slabljenja simpatičkih učinaka na miokard, a mogu se pojaviti i komplikacije povezane s tim.
3. Srčani glikozidi, izravni M-kolinomimetici, antikolinesterazni lijekovi i triciklički antidepresivi. Povećava se vjerojatnost blokade, bradiaritmije i zastoja srca.
4. Antidepresanti-MAO inhibitori. Postoji mogućnost hipertenzivne krize.
5. Tipični i atipični beta adrenomimetici i antihistaminici. Postoji slabljenje ovih lijekova kada se koriste zajedno s beta-blokatorima.
6. Inzulin i lijekovi koji smanjuju šećer. Povećava se hipoklikemijski učinak.
7. Salicilati i butadioni. Došlo je do slabljenja protuupalnih učinaka;
8. Neizravni antikoagulansi. Došlo je do slabljenja antitromboznog učinka.

kontraindikacije

Kontraindikacije za primanje blokatora alfa-1:

• trudnoća;
• dojenje;
• stenoza mitralnih ili aortnih ventila;
• teška patologija jetre;
• prekomjerna osjetljivost na sastojke lijeka;
• oštećenja srca zbog smanjenog tlaka punjenja ventrikula;
• teškog zatajenja bubrega;
• ortostatska hipotenzija;
• zatajenje srca zbog srčane tamponade ili konstriktivnog perikarditisa.

Kontraindikacije za primanje alfa-1,2-blokatora:

• hipotenzija;
• akutno krvarenje;
• dojenje;
• trudnoća;
• infarkt miokarda, koji se dogodio prije manje od tri mjeseca;
• bradikardija;
• prekomjerna osjetljivost na sastojke lijeka;
• organska bolest srca;
• ateroskleroza perifernih žila u teškom obliku.

• prekomjerna osjetljivost na sastojke lijeka;
• teška patologija bubrega ili jetre;
• skače krvni tlak;
• nekontrolirana hipertenzija ili hipotenzija.

Opće kontraindikacije za prijem neselektivnih i selektivnih beta-blokatora:

• prekomjerna osjetljivost na sastojke lijeka;
• kardiogeni šok;
• sinoatrijska blokada;
• slabost sinusnog čvora;
• hipotenzija (krvni tlak manji od 100 mm);
• akutno zatajenje srca;
• atrioventrikularni blok drugog ili trećeg stupnja;
• bradikardija (puls manji od 55 otkucaja u minuti);
• CHF kod dekompenzacije;

Kontraindikacije za primanje neselektivnih beta-blokatora:

• bronhijalna astma;
• bolesti krvožilnog sustava;
• Prinzmetal angina pectoris.

• dojenje;
• trudnoća;
• patologija periferne cirkulacije.

Smatrani lijekovi hipertenzivni bolesnici trebaju se koristiti strogo u skladu s uputama iu dozi koju je propisao liječnik. Samozapošljavanje može biti opasno. Prilikom prve pojave nuspojava trebate odmah kontaktirati medicinsku ustanovu.

Beta blokatori. Mehanizam djelovanja i klasifikacija. Indikacije, kontraindikacije i nuspojave.

Beta-blokatori, ili blokatori beta-adrenergičkih receptora, su skupina lijekova koji se vežu za beta-adrenergične receptore i blokiraju djelovanje kateholamina (adrenalina i norepinefrina) na njih. Beta-blokatori pripadaju osnovnim lijekovima u liječenju esencijalne arterijske hipertenzije i sindroma visokog krvnog tlaka. Ova skupina lijekova koristi se za liječenje hipertenzije od 1960-ih godina, kada su prvi put ušli u kliničku praksu.

Povijest otkrića

Godine 1948. R. P. Ahlquist je opisao dva funkcionalno različita tipa adrenoreceptora - alfa i beta. Tijekom sljedećih 10 godina bili su poznati samo antagonisti alfa adrenoreceptora. Godine 1958. otkriven je dikloizoprenalin, kombinirajući svojstva agonista i antagonista beta receptora. On i nekoliko drugih lijekova za praćenje još nisu bili prikladni za kliničku uporabu. I tek 1962. sintetiziran je propranolol (inderal), koji je otvorio novu i svijetlu stranicu u liječenju kardiovaskularnih bolesti.

Nobelova nagrada za medicinu 1988. dobila je J. Blacka, G. Eliona, G. Hutchingsa za razvoj novih načela terapije lijekovima, posebice za opravdanje uporabe beta-blokatora. Treba napomenuti da su beta-blokatori razvijeni kao antiaritmička skupina lijekova, a njihov hipotenzivni učinak bio je neočekivan klinički nalaz. U početku je bio smatran slučajnim, daleko od uvijek poželjnim djelovanjem. Tek kasnije, počevši od 1964., nakon objavljivanja Pricharda i Giiliama, bilo je cijenjeno.

Mehanizam djelovanja beta-blokatora

Mehanizam djelovanja lijekova u ovoj skupini je zbog njihove sposobnosti da blokiraju beta-adrenergičke receptore srčanog mišića i drugih tkiva, uzrokujući brojne učinke koji su sastavni dijelovi mehanizma hipotenzivnog djelovanja tih lijekova.

• Smanjenje srčanog volumena, učestalost i snaga srčanih kontrakcija, zbog čega se smanjuje potražnja za miokardijalnim kisikom, povećava se broj kolaterala, a miokardni protok krvi se redistribuira.
• Smanjenje brzine otkucaja srca. S tim u vezi, dijastole optimiziraju ukupni koronarni protok krvi i podupiru metabolizam oštećenog miokarda. Beta-blokatori, "štiteći" miokard, mogu smanjiti zonu infarkta i učestalost komplikacija infarkta miokarda.
• Smanjenje ukupnog perifernog otpora smanjenjem proizvodnje renina pomoću jukstaglomerularnih stanica.
• Smanjenje oslobađanja norepinefrina iz postganglionskih vlakana simpatičkog živca.
• Povećana proizvodnja vazodilatacijskih čimbenika (prostaciklin, prostaglandin e2, dušikov oksid (II)).
• Smanjenje reapsorpcije natrijevih iona u bubrezima i osjetljivost baroreceptora luka aorte i karotidnog (somnoe) sinusa.
• Učinak stabilizacije membrana - smanjenje propusnosti membrana za ione natrija i kalija.

Uz antihipertenzive, beta-blokatori imaju sljedeće učinke.

• Antiaritmička aktivnost, koja je uzrokovana njihovom inhibicijom djelovanja kateholamina, usporavanjem sinusnog ritma i smanjenjem brzine impulsa u atrioventrikularnom septumu.
• Antianginalna aktivnost - kompetitivno blokiranje beta-1 adrenergičkih receptora miokarda i krvnih žila, što dovodi do smanjenja srčane frekvencije, kontraktilnosti miokarda, krvnog tlaka, kao i povećanja duljine dijastole, te poboljšanja koronarnog protoka krvi. Općenito, da bi se smanjila potreba za srčanim mišićima za kisikom, povećava se tolerancija na fizički stres, smanjuju se razdoblja ishemije, smanjuje učestalost napadaja angine u bolesnika s anginom naprezanja i angina nakon infarkta.
• Sposobnost antitrombocita - usporava agregaciju trombocita i potiče sintezu prostaciklina u endotelu krvnih žila, smanjuje viskoznost krvi.
• Antioksidacijska aktivnost, koja se manifestira inhibicijom slobodnih masnih kiselina iz masnog tkiva uzrokovanih kateholaminima. Smanjena potreba za kisikom za daljnji metabolizam.
• Smanjenje protoka venske krvi u srce i cirkulirajući volumen plazme.
• Smanjite izlučivanje inzulina inhibiranjem glikogenolize u jetri.
• Oni imaju sedativni učinak i povećavaju kontraktilnost maternice tijekom trudnoće.

Iz tablice postaje jasno da se beta-1 adrenoreceptori nalaze uglavnom u srcu, jetri i skeletnim mišićima. Katekolamini, koji utječu na beta-1 adrenoreceptore, imaju stimulirajući učinak, što rezultira povećanjem brzine i snage srca.

Klasifikacija beta-blokatora

Ovisno o dominantnom učinku na beta-1 i beta-2, adrenoreceptori se dijele na:

• kardio selektivni (Metaprolol, Atenolol, Betaxolol, Nebivolol);
• kardio selektivni (Propranolol, Nadolol, Timolol, Metoprolol).

Ovisno o njihovoj sposobnosti otapanja u lipidima ili vodi, beta-blokatori su farmakokinetički podijeljeni u tri skupine.

1. Lipofilni beta-blokatori (Oxprenolol, Propranolol, Alprenolol, Carvedilol, Metaprolol, Timolol). Kada se koristi oralno, apsorbira se brzo i gotovo u potpunosti (70-90%) u želucu i crijevima. Pripravci ove skupine dobro prodiru u različita tkiva i organe, kao i kroz posteljicu i krvno-moždanu barijeru. U pravilu, lipofilni beta-blokatori propisuju se u malim dozama za tešku jetrenu i kongestivnu srčanu insuficijenciju.
2. Hidrofilni beta-blokatori (atenolol, nadolol, talinolol, sotalol). Za razliku od lipofilnih beta-blokatora, kada se primjenjuju oralno, apsorbiraju samo 30-50%, manje se metaboliziraju u jetri, imaju dugi poluživot. Izlučuje se uglavnom kroz bubrege, pa se hidrofilni beta-blokatori koriste u niskim dozama s nedovoljnom funkcijom bubrega.
3. Lipo-i hidrofilni beta-blokatori, ili amfifilni blokatori (acebutolol, bisoprolol, betaksolol, pindolol, celiprolol), su topivi u oba lipida i vode, nakon oralnog davanja, 40-60% lijeka se apsorbira. Oni zauzimaju međupoložaj između lipo-i hidrofilnih beta-blokatora i jednako se izlučuju putem bubrega i jetre. Lijekovi se propisuju bolesnicima s umjerenom bubrežnom i jetrenom insuficijencijom.

Klasifikacija beta-blokatora generacijama

1. Cardione selektivni (Propranolol, Nadolol, Timolol, Oksprenolol, Pindolol, Alprenolol, Penbutolol, Carteolol, Bopindolol).
2. Kardioselektivni (atenolol, metoprolol, bisoprolol, betaksolol, nebololol, bevantolol, esmolol, acebutolol, talinolol).
3. Beta-blokatori sa svojstvima blokatora alfa-adrenergičkih receptora (karvedilol, labetalol, celiprolol) lijekovi su svojstveni mehanizmima hipotenzivnog djelovanja obiju skupina blokatora.

Kardioselektivni i ne-kardioselektivni beta-blokatori, pak, dijele se na lijekove s unutarnjom simpatomimetičkom aktivnošću i bez nje.

1. Kardioselektivni beta-blokatori bez unutarnje simpatomimetičke aktivnosti (Atenolol, Metoprolol, Betaxolol, Bisoprolol, Nebivolol), uz antihipertenzivni učinak, smanjuju srčani ritam, daju antiaritmički učinak, ne uzrokuju bronhospazam.
2. Kardioselektivnim beta blokatori s intrinzičke simpatopodražajne aktivnosti (acebutololom, talinolol, celiprolol) manje usporava brzinu otkucaja srca, inhibiraju automatizam sinusnog čvora i AV provodljivosti, protiv angine i pružaju značajne antiaritmički učinak u sinusnu tahikardiju, supra i ventrikularne aritmije, imaju mali učinak na beta -2 adrenergijski receptori bronha plućnih žila.
3. Ne-bioselektivni beta-blokatori bez unutarnje simpatomimetičke aktivnosti (Propranolol, Nadolol, Timolol) imaju najveći anti-anginalni učinak, stoga se češće propisuju bolesnicima s pratećom anginom.
4. Ne-bioselektivni beta-blokatori s intrinzičnom simpatomimetičkom aktivnošću (Oxprenolol, Trazicor, Pindolol, Visken) nisu samo blokiranje već i djelomično stimulirajući beta-adrenoreceptore. Lijekovi u ovoj skupini smanjuju broj otkucaja srca u manjoj mjeri, usporavaju atrioventrikularno provođenje i smanjuju kontraktilnost miokarda. Mogu se propisati bolesnicima s arterijskom hipertenzijom s blagim stupnjem poremećaja provođenja, zatajenjem srca i rjeđim pulsom.

Srčana selektivnost beta-blokatora

Kardioselektivni beta-blokatori blokiraju beta-1 adrenergičke receptore koji se nalaze u stanicama srčanog mišića, jukstaglomerularnom aparaturom bubrega, masnom tkivu, srčanom provodnom sustavu i crijevima. Međutim, selektivnost beta-blokatora ovisi o dozi i nestaje kada se koriste visoke doze beta-1 selektivnih beta-blokatora.

Neselektivni beta-blokatori djeluju na oba tipa receptora, na beta-1 i beta-2 adrenoreceptore. Beta-2 adrenoreceptori nalaze se na glatkim mišićima krvnih žila, bronhija, maternice, gušterače, jetre i masnog tkiva. Ovi lijekovi povećavaju kontraktilnu aktivnost trudne maternice, što može dovesti do prijevremenog poroda. U isto vrijeme, blokada beta-2 adrenoreceptora povezana je s negativnim učincima (bronhospazam, periferni vazospazam, metabolizam glukoze i lipida) neselektivnih beta-blokatora.

Kardioselektivni beta-blokatori imaju prednost pred ne-kardioselektivnim u liječenju bolesnika s arterijskom hipertenzijom, bronhijalnom astmom i drugim bolestima bronhopulmonalnog sustava, praćenih bronhospazmom, dijabetesom, povremenom klaudikacijom.

Indikacije za sastanak:

• esencijalna arterijska hipertenzija;
• sekundarna arterijska hipertenzija;
• znakovi hipersimpatikotonije (tahikardija, visoki pulsni tlak, hiperkinetički tip hemodinamike);
• popratna bolest koronarnih arterija - angina u naporu (selektivno pušenje beta-blokatora, neselektivna - neselektivna);
• pretrpio srčani udar, bez obzira na prisutnost angine;
• poremećaj srčanog ritma (atrijske i ventrikularne prerano otkucaje, tahikardija);
• subkompenzirano zatajenje srca;
• hipertrofična kardiomiopatija, subaortna stenoza;
• prolaps mitralnih zalistaka;
• rizik od ventrikularne fibrilacije i iznenadne smrti;
• arterijska hipertenzija u preoperativnom i postoperativnom razdoblju;
• Beta-blokatori su također propisani za migrenu, hipertireozu, zlouporabu alkohola i droga.

Beta-blokatori: kontraindikacije

Sa strane kardiovaskularnog sustava:

• bradikardija;
• atrioventrikularni blok 2-3 stupnja;
• hipotenzija;
• akutno zatajenje srca;
• kardiogeni šok;
• vazospastična angina.

Od drugih organa i sustava:

• bronhijalna astma;
• kronična opstruktivna plućna bolest;
• periferna vaskularna stenozirajuća bolest s ishemijom ekstremiteta u mirovanju.

Beta blokatori: nuspojave

Sa strane kardiovaskularnog sustava:

• smanjenje brzine otkucaja srca;
• usporavanje atrioventrikularne provodljivosti;
• značajno smanjenje krvnog tlaka;
• smanjena frakcija izbacivanja.

Od drugih organa i sustava:

• poremećaji dišnog sustava (bronhospazam, narušavanje bronhijalne prohodnosti, pogoršanje kroničnih plućnih bolesti);
• periferna vazokonstrikcija (Raynaudov sindrom, hladni ekstremiteti, povremena klaudikacija);
• psiho-emocionalni poremećaji (slabost, pospanost, oštećenje pamćenja, emocionalna labilnost, depresija, akutna psihoza, poremećaji spavanja, halucinacije);
• gastrointestinalni poremećaji (mučnina, proljev, bol u trbuhu, konstipacija, pogoršanje peptičkog ulkusa, kolitis);
• sindrom povlačenja;
• kršenje metabolizma ugljikohidrata i lipida;
• slabost mišića, netolerancija na vježbanje;
• impotencija i smanjeni libido;
• smanjena funkcija bubrega zbog smanjene perfuzije;
• smanjena proizvodnja suza, konjunktivitis;
• poremećaji kože (dermatitis, osip, pogoršanje psorijaze);
• fetalna hipotrofija.

Beta blokatori i dijabetes

Kod dijabetesa melitusa druge vrste prednost se daje selektivnim beta-blokatorima, jer su njihova dismetabolička svojstva (hiperglikemija, smanjena osjetljivost na inzulin) manje izražena nego u neselektivnim.

Beta blokatori i trudnoća

Tijekom trudnoće uporaba beta-blokatora (neselektivna) nepoželjna je jer uzrokuje bradikardiju i hipoksemiju s naknadnom fetalnom hipotrofijom.

Koji su lijekovi iz skupine beta-blokatora bolje koristiti?

Govoreći o beta-adrenergičkim blokatorima kao klasi antihipertenzivnih lijekova, podrazumijevamo lijekove koji imaju beta-1 selektivnost (imaju manje nuspojava), bez unutarnje simpatomimetičke aktivnosti (učinkovitije) i vazodilatacijskih svojstava.

Koji je beta blokator bolji?

Nedavno se u našoj zemlji pojavio beta-blokator s najoptimalnijom kombinacijom svih kvaliteta potrebnih za liječenje kroničnih bolesti (arterijska hipertenzija i koronarna bolest srca) - Lokren.

Lokren je izvorni i istovremeno jeftin beta-blokator s visokom beta-1 selektivnošću i najdužim poluživotom (15-20 sati), što omogućuje njegovu uporabu jednom dnevno. Istodobno, on nema unutarnju simpatomimetičku aktivnost. Lijek normalizira varijabilnost dnevnog ritma krvnog tlaka, pomaže u smanjenju stupnja jutarnjeg povećanja krvnog tlaka. U liječenju Lokrena u bolesnika s ishemičnom bolešću srca, učestalost moždanog udara je smanjena, povećana je sposobnost podnošenja fizičkih napora. Lijek ne uzrokuje osjećaje slabosti, umora, ne utječe na metabolizam ugljikohidrata i lipida.

Drugi lijek koji se može razlikovati je Nebilet (Nebivolol). On zauzima posebno mjesto u klasi beta-blokatora zbog svojih neobičnih svojstava. Nebilet se sastoji od dva izomera: prvi je beta-blokator, a drugi je vazodilator. Lijek ima izravan učinak na stimulaciju sinteze dušikovog oksida (NO) vaskularnim endotelom.

Zbog dvostrukog mehanizma djelovanja, Nebilet se može propisati bolesniku s arterijskom hipertenzijom i pratećim kroničnim opstruktivnim plućnim bolestima, aterosklerozom perifernih arterija, kongestivnim zatajenjem srca, teškom dislipidemijom i dijabetesom.

Što se tiče posljednja dva patološka procesa, danas postoji značajan broj znanstvenih dokaza da Nebilet ne samo da ne utječe negativno na metabolizam lipida i ugljikohidrata, već i normalizira učinak na razinu kolesterola, triglicerida, glukoze u krvi i glikiranog hemoglobina. Istraživači povezuju ta svojstva jedinstveno s klasom beta-blokatora s NO-modulirajućom aktivnošću lijeka.

Sindrom povlačenja beta-blokatora

Naglo otkazivanje blokatora beta-adrenoreceptora nakon dulje upotrebe, osobito u visokim dozama, može uzrokovati simptome karakteristične za nestabilnu anginu, ventrikularnu tahikardiju, infarkt miokarda, a ponekad i iznenadnu smrt. Povlačenje sindrom počinje se očitovati nakon nekoliko dana (rjeđe - nakon 2 tjedna) nakon zaustavljanja beta-adrenoreceptor blokera.

Da bi se spriječile ozbiljne posljedice ukidanja ovih lijekova treba slijediti sljedeće preporuke:

• postupno ukidanje blokatora beta-adrenoreceptora, 2 tjedna, prema ovoj shemi: 1. dan se dnevna doza propranolola smanjuje za više od 80 mg, 5. dana - za 40 mg, 9. dan - za 20 dana. mg i 13. - 10 mg;
• bolesnici s koronarnom bolešću tijekom i nakon prestanka uzimanja blokatora beta-adrenoreceptora trebali bi ograničiti fizičku aktivnost i, ako je potrebno, povećati dozu nitrata;
• Osobe s koronarnom arterijskom bolešću koje se podvrgavaju operaciji koronarnih arterija ne ukidaju blokatore beta-adrenoreceptora prije operacije, 2 sata prije operacije propisuje se pola dnevne doze, a tijekom operacije se ne daju beta-adrenergični blokatori već 2 dana. nakon intravenozne primjene.

Tretiranje srca

online imenik

Popis modernih beta blokatora

Lijekovi važnih terapijskih učinaka široko se primjenjuju kod stručnjaka. Koriste se za liječenje srčanih bolesti, koje su najčešće među ostalim patologijama. Te bolesti često dovode do smrti pacijenata. Lijekovi koji su potrebni za liječenje ovih bolesti su beta-blokatori. Popis lijekova klase koji se sastoji od 4 dijela i njihova klasifikacija prikazani su u nastavku.

Klasifikacija beta-blokatora

Kemijska struktura lijekova je heterogena i klinički učinci ne ovise o tome. Mnogo je važnije identificirati specifičnost određenih receptora i afinitet za njih. Što je veća specifičnost za beta-1 receptore, to je manje nuspojava lijekova. S tim u vezi, racionalno bi trebao biti predstavljen kompletan popis beta-blokatora.

Prva generacija lijekova:

• neselektivni na beta receptore 1. i 2. vrste: "Propranolol" i "Sotalol", "Timolol" i "Oxprenolol", "Nadolol", "Penbutamol".

• selektivni za beta receptore prvog tipa: "Bisoprolol" i "Metoprolol", "Acebutalol" i "Atenolol", "Esmolol".

• Selektivni beta-1 blokatori s dodatnim farmakološkim svojstvima: "Nebivolol" i "Betaxalol", "Talinolol" i "Tseliprolol".
• Neselektivni beta-1 i beta-2 blokatori s dodatnim farmakološkim svojstvima: Karvedilol i Carteolol, Labetalol i Bucindolol.

Ovi beta-blokatori (popis lijekova, vidi gore) u različito vrijeme bili su glavna skupina lijekova koji su korišteni i koji se sada koriste za vaskularne i srčane bolesti. Mnogi od njih, uglavnom predstavnici druge i treće generacije, danas se koriste. Zbog njihovih farmakoloških učinaka moguće je kontrolirati učestalost srčanih kontrakcija i vođenje ektopičnog ritma prema komorama, kako bi se smanjila učestalost napada angine pektoris.

Objašnjenje klasifikacije

Najraniji lijekovi su predstavnici prve generacije, tj. Neselektivni beta-blokatori. Popis gore navedenih lijekova i lijekova. Ovi lijekovi mogu blokirati receptore prvog i drugog tipa, pružajući i terapeutski učinak i nuspojavu, koja se izražava bronhospazmom. Budući da su kontraindicirani kod KOPB, bronhijalne astme. Najvažniji lijekovi prve generacije su: "Propranolol", "Sotalol", "Timolol".

Među predstavnicima druge generacije sastavljen je popis lijekova za beta-blokiranje, čiji je mehanizam djelovanja povezan s preferencijalnim blokiranjem receptora prvog tipa. Karakterizira ih slab afinitet za receptore tipa 2, stoga rijetko uzrokuju bronhospazam u bolesnika s astmom i KOPB. Najvažniji lijekovi druge generacije su Bisoprolol i Metoprolol, Atenolol.

Beta blokatori treće generacije

Predstavnici treće generacije - to je najmoderniji beta-blokatori. Popis lijekova sastoji se od "Nebivolol", "Carvedilol", "Labetalol", "Bucindolol", "Tseliprolol" i drugi (vidi gore). S kliničkog stajališta najvažnije su sljedeće: "Nebivolol" i "Carvedilol". Prvi pretežno blokira beta-1 receptore i stimulira otpuštanje NO. To uzrokuje širenje krvnih žila i smanjuje rizik od aterosklerotskih plakova.

Vjeruje se da su beta blokatori lijek za hipertenziju i bolesti srca, dok je Nebivolol svestrani lijek koji dobro djeluje u obje svrhe. Međutim, njegov je trošak nešto viši od cijene ostalih. Slična svojstva, ali nešto jeftinija, je karvedilol. Kombinira svojstva beta-1 i alfa-blokatora, što omogućuje smanjenje učestalosti i snage srčanih kontrakcija, kao i širenje perifernih krvnih žila.

Ovi učinci omogućuju vam kontrolu kroničnog zatajenja srca i hipertenzije. A u slučaju CHF, karvedilol je lijek izbora, jer je i antioksidans. Budući da alat sprječava razvoj aterosklerotskih plakova.

Indikacije za uporabu skupine lijekova

Sve indikacije za upotrebu beta-blokatora ovise o specifičnim svojstvima određene skupine lijekova. Neselektivni blokatori imaju uže indikacije, a selektivni su sigurniji i mogu se koristiti šire. Općenito, indikacije su česte, iako su ograničene nemogućnošću primjene lijeka kod nekih bolesnika. Za neselektivne lijekove indikacije su sljedeće:

• infarkt miokarda u bilo kojem razdoblju, angina pečenja, mirovanje, nestabilna stenokardija;
• atrijska fibrilacija normoforma i takhiforma;
• sinusna tahiaritmija sa ili bez ventrikularne provodljivosti;
• zatajenje srca (kronično);
• hipertenzija;
• hipertireoza, tirotoksikoza sa ili bez krize;
• feokromocitoma s krizom ili za bazičnu terapiju bolesti u preoperativnom razdoblju;
• migrena;
• piling s aortnom aneurizmom;
• alkoholni ili opojni sindrom.

Zbog sigurnosti mnogih lijekova iz skupine, posebno druge i treće generacije, popis lijekova za blokiranje beta-stanica često se pojavljuje u protokolima za liječenje bolesti srca i krvnih žila. U smislu učestalosti uporabe, oni su gotovo identični s ACE inhibitorima, koji se koriste za liječenje CHF i hipertenzije sa i bez metaboličkog sindroma. Zajedno s diureticima, ove dvije skupine lijekova mogu povećati očekivano trajanje života kod kroničnog zatajenja srca.

kontraindikacije

Beta-blokatori, kao i drugi lijekovi, imaju neke kontraindikacije. Štoviše, budući da lijekovi utječu na receptore, oni su sigurniji od ACE inhibitora. Opće kontraindikacije:

• bronhijalna astma, COPD;
• bradiaritmija, sindrom bolesnog sinusa;
• atrioventrikularni blok II;
• simptomatska hipotenzija;
• trudnoća, dječja dob;
• dekompenzacija zatajenja srca - CHF II B-III.

Također kao kontraindikacija djeluje alergijska reakcija kao odgovor na primanje blokatora. Ako se alergija razvije na bilo kojem lijeku, onda zamjena lijeka drugim rješava problem.

Učinci kliničke uporabe lijekova

Kada lijekovi angina pektoris značajno smanjuju učestalost napadaja angine i njihovu snagu, smanjuju vjerojatnost akutnih koronarnih događaja. U CHF, liječenje beta-blokatorima s ACE inhibitorima i dva diuretika povećava životni vijek. Lijekovi učinkovito kontroliraju tahiaritmije i inhibiraju često držanje ektopičnih ritmova na ventrikulama. Ukupna sredstva pomažu u kontroli manifestacija bilo koje bolesti srca.

Zaključci o beta blokatorima

Karvedilol i Nebivolol su najbolji beta blokatori. Popis lijekova koji pokazuju dominantnu aktivnost beta-receptora nadopunjuje popis glavnih terapijski važnih lijekova. Stoga, u kliničkoj praksi, treba koristiti predstavnike treće generacije, naime "Carvedilol" ili "Nebivolol", ili uglavnom lijekove selektivne za beta-1 receptor: "Bisoprolol", "Metoprolol". Već danas, njihova uporaba vam omogućuje kontrolu hipertenzije i liječenje bolesti srca.

Beta-blokatori - klasa lijekova koji se koriste kod bolesti kardiovaskularnog sustava (hipertenzija, angina, infarkt miokarda, poremećaji srčanog ritma i kronično zatajenje srca) i drugi. Trenutno beta blokatore uzimaju milijuni ljudi širom svijeta. Razvojni tim ove skupine farmakoloških agensa napravio je revoluciju u liječenju bolesti srca. U modernoj praktičnoj medicini beta-blokatori se koriste već nekoliko desetljeća.

Adrenalin i drugi kateholamini igraju nezamjenjivu ulogu u funkcioniranju ljudskog tijela. Otpuštaju se u krvotok i djeluju na osjetljive živčane završetke - adrenoreceptore koji se nalaze u tkivima i organima. A oni su, pak, podijeljeni u 2 tipa: beta-1 i beta-2-adrenoreceptori.

Beta-blokatori blokiraju beta-1-adrenergične receptore, uspostavljajući zaštitu srčanog mišića od utjecaja kateholamina. Zbog toga se smanjuje učestalost kontrakcija srčanog mišića, smanjuje se rizik od napada angine i poremećaja srčanog ritma.

Beta-blokatori smanjuju krvni tlak koristeći nekoliko mehanizama djelovanja odjednom:

• blokada beta-1 receptora;
• ugnjetavanje središnjeg živčanog sustava;
• smanjen simpatički ton;
• smanjenje razine renina u krvi i smanjenje njegove sekrecije;
• smanjenje učestalosti i brzine kontrakcija srca;
• smanjenje srčanog volumena.

Kod ateroskleroze, beta-blokatori mogu ublažiti bol i spriječiti daljnji razvoj bolesti, poboljšati rad srca i smanjiti regresiju lijeve klijetke.

Zajedno s beta-1, beta-2 adrenoreceptori su također blokirani, što dovodi do negativnih nuspojava zbog uporabe beta-blokatora. Stoga, svakom lijeku iz ove skupine dodijeljena je takozvana selektivnost - sposobnost blokiranja beta-1-adrenergičkih receptora, bez utjecaja na beta-2-adrenergične receptore. Što je viša selektivnost lijeka, učinkovitiji je njegov terapijski učinak.

na sadržaj ^ Indikacije

Popis indikacija beta-blokatora uključuje:

• srčani udar i post infarkt;
• angina pektoris;
• zatajenje srca;
• visoki krvni tlak;
• hipertrofična kardiomiopatija;
• problemi srčanog ritma;
• esencijalni tremor;
• Marfanov sindrom;
• migrene, glaukoma, tjeskobe i drugih bolesti koje nisu srčane naravi.

Beta blokatori se vrlo lako mogu naći među drugim lijekovima po imenu s karakterističnim “lol” završetkom. Svi lijekovi u ovoj skupini imaju razlike u mehanizmima djelovanja na receptore i nuspojave. Prema glavnoj klasifikaciji, beta-blokatori su podijeljeni u 3 glavne skupine.

natrag na indeks ^ I generacija - ne-kardio selektivna

Pripreme prve generacije - ne-kardio selektivni blokatori - spadaju među najranije članove ove skupine lijekova. Oni blokiraju receptore prvog i drugog tipa, čime osiguravaju terapeutske i nuspojave (mogu dovesti do bronhospazma).

na sadržaj ^ S unutarnjom simpatomimetičkom aktivnošću

Neki beta-blokatori imaju sposobnost djelomičnog stimuliranja beta-adrenergičkih receptora. Ovo svojstvo naziva se unutarnja simpatomimetička aktivnost. Takvi beta-blokatori usporavaju srčani ritam i snagu njegovih kontrakcija u manjoj mjeri, imaju manje negativan učinak na metabolizam lipida i često ne dovode do razvoja sindroma povlačenja.

Lijekovi prve generacije s unutarnjom simpatomimetičkom aktivnošću uključuju:

• Alprenolol (Aptin);
• bucindolol;
• labetalol;
• Oxprenolol (Trazicor);
• Penbutolol (Betapressin, Levatol);
• dilevalol;
• Pindolol (Visken);
• Bopindolol (Sandonorm);
• Carteolol.

na sadržaj ^ Bez unutarnje simpatomimetičke aktivnosti

• Nadolol (Korgard);
• Timolol (Blokarden);
• Propranolol (Obzidan, Anaprilin);
• Sotalol (Sotahexal, Tenzol);
• Flestrolol;
• Nepradilol.

natrag na indeks ^ II generacije - kardio selektivno

Pripravci druge generacije uglavnom blokiraju receptore prvog tipa, od kojih je većina lokalizirana u srcu. Stoga, kardioselektivni beta blokatori imaju manje nuspojava i sigurni su u slučaju popratnih plućnih bolesti. Njihova aktivnost ne utječe na beta-2-adrenoreceptore koji se nalaze u plućima.

Beta-blokatori II generacije, u pravilu, uključeni su u popis učinkovitih lijekova propisanih za atrijsku fibrilaciju i sinusnu tahikardiju.

na sadržaj ^ S unutarnjom simpatomimetičkom aktivnošću

• Talinolol (Kordanum);
• Atsebutalol (Sektral, Atzecor);
• Epanolol (Vasacor);
• Celiprolol.

na sadržaj ^ Bez unutarnje simpatomimetičke aktivnosti

• Atenolol (Betacard, Tenormin);
• Esmolol (Brevibrok);
• Metoprolol (Serdol, Metokol, Metocard, Egilok, Metozok, Corvitol, Betalok zok, Betalok);
• Bisoprolol (Coronal, Kordinorm, Tirez, Niperten, Corbis, Concor, Bisomor, Bisogamma, Biprol, Biol, Bidop, Aritel);
• Betaksolol (Kerlon, Lokren, Betak);
• Nebivolol (Nebilong, Nebilet, Nebilan, Nebicor, Nebivator, Binelol, Odn-neb, Nevotenz);
• Karvedilol (Talliton, Rekardium, Coriol, Carvenal, Carvedigamma, Dilatrend, Vedikardol, Bagodilol, Acridilol);
• Betaksolol (Kerlon, Lokren, Betak).

^ III generacija - s vazodilatacijskim svojstvima

Beta-blokatori treće generacije imaju dodatna farmakološka svojstva, jer ne blokiraju samo beta-receptore, već i alfa-receptore koji se nalaze u krvnim žilama.

povratak na sadržaj ^ non-cardioselective

Neselektivni beta-blokatori nove generacije su lijekovi koji jednako utječu na beta-1 i beta-2-adrenergične receptore i doprinose opuštanju krvnih žila.

• pindolol;
• nipradilol;
• Medroksalol;
• labetalol;
• dilevalol;
• bucindolol;
• Amozulalol.

na sadržaj ^ Cardioselective

Kardioselektivni lijekovi III generacije doprinose povećanom izlučivanju dušikovog oksida, što dovodi do ekspanzije krvnih žila i smanjenju rizika od aterosklerotskih plakova. Nova generacija kardioselektivnih adrenoblokera uključuje:

• karvedilol;
• celiprolol;
• Nebivolol.

na sadržaj ^ Trajanje

Osim toga, beta-blokatori se klasificiraju prema trajanju povoljnih učinaka na lijekove dugog i ultrakratkog djelovanja. Najčešće, trajanje terapijskog učinka ovisi o biokemijskom sastavu beta-blokatora.

na sadržaj ^ Dugo djelovanje

Dugodjelujući lijekovi dijele se na:

• Kratko-djelujući lipofilni - dobro se otapa u mastima, jetre aktivno sudjeluje u njihovoj obradi, djeluju nekoliko sati. Oni bolje prevladaju barijeru između cirkulacijskog i živčanog sustava (propranolol);
• Lipofilno dugotrajno djelovanje (retard, metoprolol).
• Hidrofilni - topljivi u vodi i neprerađeni u jetri (atenolol).
• Amphiphilic - imaju sposobnost otapanja u vodi i masti (bisoprolol, celiprolol, acebutolol), ima dva načina izlučivanja iz tijela (bubrežna izlučivanja i metabolizam jetre).

Dugodjelujući lijekovi su različiti mehanizmi djelovanja na adrenoreceptore i podijeljeni su na kardio-selektivne i ne-kardio-selektivne.

povratak na sadržaj ^ non-cardioselective

• sotalol;
• penbutolol;
• nadolol;
• Bopindolol.

na sadržaj ^ Cardioselective

• epanolol;
• bisoprolol;
• betaksolol;
• Atenolol.

natrag na indeksiranje ultrashort akcije

Ultra-kratki djelujući beta blokatori koriste se samo za kapaljke. Korisne tvari lijeka uništavaju se djelovanjem enzima u krvi i prestaju 30 minuta nakon završetka postupka.

Kratko trajanje aktivnog djelovanja čini lijek manje opasnim u slučaju popratnih bolesti, kao što su hipotenzija i zatajenje srca, te kardioselektivnost u slučaju bronho-opstruktivnog sindroma. Predstavnik ove skupine je tvar Esmolol.

Sadržaj ^ Kontraindikacije

Uzimanje beta blokatora apsolutno je kontraindicirano u:

• plućni edem;
• kardiogeni šok;
• ozbiljno zatajenje srca;
• bradikardija;
• kronična opstruktivna plućna bolest;
• bronhijalna astma;
• 2 stupnja atrioventrikularnog srčanog bloka;
• hipotenzija (snižavanje krvnog tlaka za više od 20% normalnih vrijednosti);
• nekontrolirani dijabetes mellitus ovisan o inzulinu;
• Raynaudov sindrom;
• ateroskleroza perifernih arterija;
• alergija na lijek;
• trudnoće, kao iu djetinjstvu.

povratak na sadržaj ^ Nuspojave

Upotrebu takvih lijekova treba uzimati vrlo ozbiljno i pažljivo, jer uz terapijski učinak imaju i slijedeće nuspojave.

• Prekomjerni rad, poremećaji spavanja, depresija;
• Glavobolja, vrtoglavica;
• Oštećenje pamćenja;
• Osip, svrab, simptomi psorijaze;
• Gubitak kose;
• stomatitisa;
• Loša tolerancija vježbanja, brzi umor;
• Pogoršanje alergijskih reakcija;
• Poremećaj srčanog ritma - smanjen broj otkucaja srca;
• Srčana blokada izazvana oštećenjem funkcije srčane provodljivosti;
• Smanjenje razine šećera u krvi;
• Smanjenje razine kolesterola u krvi;
• Pogoršanje bolesti dišnog sustava i bronhospazma;
• Pojava srčanog udara;
• Rizik od naglog porasta tlaka nakon prekida uzimanja lijeka;
• Pojava seksualne disfunkcije.

Ako vam se sviđa naš članak i imate što dodati, podijelite svoje misli. Vrlo nam je važno da znamo vaše mišljenje!

Važnu ulogu u regulaciji tjelesnih funkcija imaju kateholamini: adrenalin i norepinefrin. Otpuštaju se u krvotok i djeluju na posebne osjetljive živčane završetke - adrenoreceptore. Potonji su podijeljeni u dvije velike skupine: alfa i beta adrenoreceptori. Beta-adrenoreceptori nalaze se u mnogim organima i tkivima i podijeljeni su u dvije podskupine.

Kada se aktiviraju β1-adrenoreceptori, učestalost i snaga srčanih kontrakcija se povećavaju, koronarne arterije se šire, provodljivost i automatizam srca se poboljšavaju, raspad glikogena u jetri i stvaranje energije se povećavaju.

Kada su β2-adrenoreceptori uzbuđeni, zidovi krvnih žila, mišići bronhija se opuštaju, ton maternice se smanjuje tijekom trudnoće, pojačava se lučenje inzulina i razgradnja masti. Dakle, stimulacija beta-adrenergičkih receptora uz pomoć kateholamina dovodi do mobilizacije svih sila tijela za aktivan život.

Beta-blokatori (BAB) - skupina lijekova koji vežu beta-adrenergičke receptore i sprječavaju djelovanje kateholamina na njih. Ovi lijekovi su široko korišteni u kardiologiji.

Mehanizam djelovanja

BAB smanjuje učestalost i snagu srčanih kontrakcija, smanjuje krvni tlak. Zbog toga se smanjuje potrošnja kisika srčanog mišića.

Dijastola je produljena - razdoblje odmora, opuštanja srčanog mišića, tijekom kojeg su krvne žile ispunjene krvlju. Smanjenje intrakardijalnog dijastoličkog tlaka također doprinosi poboljšanju koronarne perfuzije (opskrbe miokarda krvlju).

Postoji redistribucija protoka krvi iz normalno cirkulirajućih u ishemijska područja, što rezultira poboljšanjem tolerancije fizičke aktivnosti.

BAB imaju antiaritmičke učinke. Oni inhibiraju kardiotoksično i aritmogeno djelovanje kateholamina, kao i sprječavaju nakupljanje kalcijevih iona u stanicama srca, pogoršavajući energetski metabolizam u miokardu.

klasifikacija

BAB - opsežna skupina lijekova. Oni se mogu klasificirati na mnogo načina.
Kardioselektivnost je sposobnost lijeka da blokira samo β1-adrenoreceptore, bez utjecaja na β2-adrenoreceptore, koji se nalaze u stijenkama bronha, krvnih žila, maternice. Što je viša selektivnost BAB-a, sigurnije je koristiti je u slučaju popratnih bolesti respiratornog trakta i perifernih krvnih žila, kao i kod šećerne bolesti. Međutim, selektivnost je relativni pojam. S imenovanjem lijeka u visokim dozama, stupanj selektivnosti je smanjen.

Neke BAB imaju intrinzičnu simpatomimetičku aktivnost: sposobnost da stimuliraju beta-adrenergične receptore u određenoj mjeri. U usporedbi s konvencionalnim BAB-ovima, takvi lijekovi usporavaju rad srca i snagu njegovih kontrakcija, rjeđe dovode do razvoja sindroma povlačenja, manje negativno utječu na metabolizam lipida.

Neki BAB-ovi mogu dalje proširiti krvne žile, odnosno imaju vazodilatacijska svojstva. Taj se mehanizam provodi korištenjem izražene unutarnje simpatomimetičke aktivnosti, blokade alfa-adrenoreceptora ili izravnog djelovanja na zidove krvnih žila.

Trajanje djelovanja najčešće ovisi o značajkama kemijske strukture BAB-a. Lipofilna sredstva (propranolol) traju nekoliko sati i brzo se uklanjaju iz tijela. Hidrofilni lijekovi (atenolol) djeluju dulje vrijeme, mogu se propisivati ​​rjeđe. Trenutno su razvijene dugotrajne lipofilne tvari (metoprolol retard). Osim toga, postoje BAB s vrlo kratkim trajanjem djelovanja - do 30 minuta (esmolol).

Popis

1. Ne-bioselektivni BAB:

A. Bez unutarnje simpatomimetičke aktivnosti:

• propranolol (anaprilin, obzidan);
• nadolol (korgard);
• sotalol (sogeksal, tensol);
• timolol (blokada);
• nipradilol;
• flestrolol.

B. S unutarnjom simpatomimetičkom aktivnošću:

• oksprenolol (trazicor);
• pindolol (viski);
• alprenolol (aptin);
• penbutolol (betapresin, levatol);
• bopindolol (sandonorm);
• bucindolol;
• dilevalol;
• karteolol;
• labetalol.

2. Kardio selektivni BAB:

A. Bez unutarnje simpatomimetičke aktivnosti:

• metoprolol (beteloc, beteloc zok, corvitol, metozok, methocardum, metocor, cornel, egilok);
• atenolol (beta, tenormin);
• betaksolol (betak, lokren, karlon);
• esmolol (lukobran);
• bisoprolol (aritel, bidop, biol, biprol, bisogamma, bisomor, concor, corbis, cordinorm, coronal, niperten, gume);
• karvedilol (akridilol, bagodilol, vedikardol, dilatrend, karvedigamma, carvenal, coriol, rekardium, tolliton);
• Nebivolol (binelol, nebivator, nebicor, nebilan, nebilet, nebilong, nevotenz, od-neb).

B. S unutarnjom simpatomimetičkom aktivnošću:

• acebutalol (acecor, sectral);
• talinolol (kordanum);
• ciljevi prolola;
• epanolol (vazakor).

3. BAB s vazodilatacijskim svojstvima:

• amozulalol;
• bucindolol;
• dilevalol;
• labetalol;
• medroksalol;
• nipradilol;
• pindolol.

4. BAB dugotrajno djelovanje:

5. BAB ultrakratko djelovanje, kardio selektivno:

Primjena kod bolesti kardiovaskularnog sustava

Angina stres

U mnogim slučajevima, BAB su među vodećim sredstvima za liječenje angine pektoris i sprečavanje napada. Za razliku od nitrata, ovi lijekovi ne uzrokuju toleranciju (otpornost na lijekove) pri dugotrajnoj uporabi. BABs se mogu akumulirati (akumulirati) u tijelu, što omogućuje, tijekom vremena, smanjenje doze lijeka. Osim toga, ovi alati štite sam srčani mišić, poboljšavajući prognozu smanjujući rizik od ponovnog infarkta miokarda.

Antianginalna aktivnost svih BAB je otprilike ista. Njihov izbor se temelji na trajanju učinka, ozbiljnosti nuspojava, troškovima i drugim čimbenicima.

Započnite liječenje s malom dozom, postupno povećavajući učinkovitost. Doziranje je odabrano tako da broj otkucaja srca u mirovanju nije niži od 50 u minuti, a razina sistoličkog krvnog tlaka je najmanje 100 mm Hg. Čl. Nakon početka terapijskog učinka (prestanak moždanog udara, poboljšanje tolerancije vježbanja), doza se postupno smanjuje na minimum.

Dugotrajna primjena visokih doza BAB nije preporučljiva, jer to značajno povećava rizik od nuspojava. Uz nedovoljnu djelotvornost tih sredstava bolje je kombinirati ih s drugim skupinama lijekova.

BAB se ne može naglo otkazati, jer to može uzrokovati sindrom ustezanja.

BAB je posebno indiciran ako se angina pektoris kombinira sa sinusnom tahikardijom, arterijskom hipertenzijom, glaukomom, konstipacijom i gastroezofagealnim refluksom.

Infarkt miokarda

Rana primjena BAB u infarktu miokarda doprinosi ograničenju zone nekroze srčanog mišića. U isto vrijeme, smrtnost se smanjuje, smanjuje se rizik od ponovnog infarkta miokarda i zastoja srca.

Ovaj učinak ima BAB bez unutarnje simpatomimetičke aktivnosti, poželjno je koristiti kardio-selektivna sredstva. Posebno su korisni u kombinaciji infarkta miokarda s arterijskom hipertenzijom, sinusnom tahikardijom, postinfarktnom anginom i tahizistoličkim oblikom fibrilacije atrija.

BAB se može propisati odmah nakon prijema pacijenta u bolnicu za sve bolesnike u odsustvu kontraindikacija. U nedostatku nuspojava, liječenje s njima traje najmanje godinu dana nakon što je pretrpio infarkt miokarda.

Kronično zatajenje srca

Proučava se uporaba BAB-a u zatajenju srca. Vjeruje se da se mogu koristiti u kombinaciji sa zatajenjem srca (osobito dijastoličnom) i naporom angine. Poremećaji ritma, arterijska hipertenzija, tahizistolički oblik atrijalne fibrilacije u kombinaciji s kroničnim zatajenjem srca također su osnova za imenovanje ove skupine lijekova.

hipertoničar bolest

BABs su indicirani u liječenju hipertenzije, komplicirane hipertrofijom lijeve klijetke. Oni su također široko korišteni u mladih pacijenata koji vode aktivan životni stil. Ova skupina lijekova propisana je za kombinaciju arterijske hipertenzije s poremećajem angine pektoris ili srčanog ritma, kao i nakon infarkta miokarda.

Poremećaji srčanog ritma

BAB se koriste za poremećaje srčanog ritma kao što su atrijska fibrilacija i atrijsko treptanje, supraventrikularne aritmije, slabo tolerantna sinusna tahikardija. Mogu se propisati i za ventrikularne aritmije, ali je njihova učinkovitost u ovom slučaju obično manje izražena. BAB u kombinaciji s pripravcima kalija koristi se za liječenje aritmija uzrokovanih glikozidnom intoksikacijom.

Nuspojave

Kardiovaskularni sustav

BAB inhibira sposobnost sinusnog čvora da proizvede impulse koji uzrokuju kontrakcije srca i uzrokuju sinusnu bradikardiju - usporavanje pulsa na vrijednosti manje od 50 u minuti. Ova nuspojava je značajno manje izražena kod BAB s intrinzičnom simpatomimetičkom aktivnošću.

Priprema ove skupine može uzrokovati atrioventrikularnu blokadu različitih stupnjeva. Oni smanjuju snagu srčanih kontrakcija. Posljednja nuspojava je manje izražena kod BAB s vazodilatacijskim svojstvima. BAB smanjuje krvni tlak.

Lijekovi u ovoj skupini uzrokuju spazam perifernih krvnih žila. Može se pojaviti hladan ekstremitet, Raynaudov sindrom se pogoršava. Ove nuspojave su gotovo bez lijekova s ​​vazodilatacijskim svojstvima.

BAB smanjuje bubrežni protok krvi (osim nadolola). Zbog pogoršanja periferne cirkulacije u liječenju tih sredstava ponekad dolazi do izražene opće slabosti.

Dišni organi

BAB uzrokuje bronhospazam zbog popratne blokade β2-adrenoreceptora. Ova nuspojava je manje izražena kod kardio selektivnih lijekova. Međutim, njihove doze, učinkovite protiv angine ili hipertenzije, često su prilično visoke, dok je kardioselektivnost značajno smanjena.
Primjena visokih doza BAB može izazvati apneju ili privremeni prekid disanja.

BAB pogoršava tijek alergijskih reakcija na ubode insekata, ljekovitih i prehrambenih alergena.

Živčani sustav

Propranolol, metoprolol i drugi lipofilni BAB prodiru iz krvi u moždane stanice kroz krvno-moždanu barijeru. Zbog toga mogu izazvati glavobolju, poremećaje spavanja, vrtoglavicu, oštećenje pamćenja i depresiju. U teškim slučajevima postoje halucinacije, konvulzije, koma. Ove nuspojave su značajno manje izražene u hidrofilnim BAB, posebno atenololu.

Liječenje BAB može biti popraćeno povredom neuromuskularne kondukcije. To dovodi do slabosti mišića, smanjene izdržljivosti i umora.

metabolizam

Neselektivni BAB inhibiraju proizvodnju inzulina u gušterači. S druge strane, ovi lijekovi inhibiraju mobilizaciju glukoze iz jetre, što pridonosi razvoju produljene hipoglikemije u bolesnika s dijabetesom. Hipoglikemija potiče oslobađanje adrenalina u krvotok, koji djeluje na alfa-adrenoreceptore. To dovodi do značajnog povećanja krvnog tlaka.

Stoga, ako je potrebno prepisati BAB pacijentima s popratnim dijabetesom, treba dati prednost kardio-selektivnim lijekovima ili ih zamijeniti antagonistima kalcija ili drugim skupinama.

Mnogi BAB-i, posebno neselektivni, smanjuju razinu „dobrog“ kolesterola u krvi (alfa-lipoproteini visoke gustoće) u krvi i povećavaju razinu „lošeg“ (triglicerida i lipoproteina vrlo niske gustoće). Ovaj nedostatak je uskraćen za lijekove s β1-internim simpatomimetičkim i α-blokiranjem (karvedilol, labetolol, pindolol, dilevalol, tseliprolol).

Ostale nuspojave

Liječenje BAB-a u nekim slučajevima popraćeno je seksualnom disfunkcijom: erektilnom disfunkcijom i gubitkom seksualne želje. Mehanizam tog učinka nije jasan.

BAB može uzrokovati promjene na koži: osip, svrbež, eritem, simptome psorijaze. U rijetkim slučajevima bilježe se gubitak kose i stomatitis.

Jedna od ozbiljnih nuspojava je suzbijanje stvaranja krvi s razvojem agranulocitoze i trombocitopenijske purpure.

Otkazni sindrom

Ako se BAB dugo koristi u visokim dozama, onda nagli prestanak liječenja može izazvati takozvani sindrom povlačenja. To se očituje povećanjem napada angine, pojavom ventrikularnih aritmija, razvojem infarkta miokarda. U blažim slučajevima, sindrom ustezanja popraćen je tahikardijom i povišenjem krvnog tlaka. Sindrom povlačenja obično se javlja nekoliko dana nakon prestanka uzimanja BAB.

Da biste izbjegli razvoj sindroma povlačenja, morate poštivati ​​sljedeća pravila:

• otkažite BAB polako dva tjedna, postupno smanjujući dozu odjednom;
• tijekom i nakon prekida BAB-a potrebno je ograničiti tjelesne aktivnosti, a ako je potrebno povećati doziranje nitrata i drugih antianginoznih lijekova, kao i lijekova koji snižavaju krvni tlak.

kontraindikacije

BAB je apsolutno kontraindiciran u sljedećim situacijama:

• plućni edem i kardiogeni šok;
• ozbiljno zatajenje srca;
• bronhijalna astma;
• sindrom bolesnog sinusa;
• atrioventrikularni blok II - III stupanj;
• razina sistoličkog krvnog tlaka od 100 mm Hg. Čl. i niže;
• broj otkucaja srca manji od 50 u minuti;
• slabo kontrolirani dijabetes melitus ovisan o inzulinu.

Relativna kontraindikacija za imenovanje BAB - Raynaudov sindrom i periferna arterijska ateroskleroza s razvojem povremene klaudikacije.

• Beta-blokatori: svrha
• Beta blokatori: varijacije
  • Lipo i hidrofilni lijekovi
• Kako rade beta blokatori?
• Suvremeni beta blokatori: popis

Moderni beta-blokatori - lijekovi koji se propisuju za liječenje kardiovaskularnih bolesti, osobito hipertenzije. Postoji širok raspon lijekova u ovoj skupini. Važno je da liječenje propisuje isključivo liječnik. Samoliječenje je strogo zabranjeno!

Beta blokatori su vrlo važna skupina lijekova koji se propisuju pacijentima s hipertenzijom i srčanim bolestima. Mehanizam lijeka je utjecati na simpatički živčani sustav. Lijekovi u ovoj skupini su među najvažnijim lijekovima u liječenju bolesti kao što su:

• hipertenzija;
• ishemijska bolest;
• zatajenje srca;
• prošireni QT sindrom;
• aritmije raznih etimologija.

Također, svrha ove skupine lijekova je opravdana u liječenju bolesnika s Marfanovim sindromom, migrenom, apstinencijskim sindromom, prolapsom mitralnih zalistaka, aneurizmom aorte te u slučaju autonomnih kriza. Propisati lijekove treba samo liječnik nakon detaljnog pregleda, dijagnoze pacijenta i prikupljanje pritužbi. Unatoč slobodnom pristupu lijekovima u ljekarnama, ni na koji način ne možete odabrati vlastite lijekove. Terapija s beta-blokatorima je težak i ozbiljan događaj koji pacijentu može olakšati život i značajno ga ozlijediti ako se zloupotrebi.

Natrag na sadržaj

Popis lijekova u ovoj skupini je vrlo opsežan.

Prihvaćeno je razlikovati sljedeće skupine blokatora beta-adrenalinskih receptora:

1. Pripreme 1., 2. i 3. generacije. Neselektivni lijekovi pripadaju lijekovima prve generacije. Predstavnici ove generacije lijekova su Propranolol, Anaprilin, Timolol, Nadolol, Alprenolol, itd. Lijekovi druge generacije su kariselektivni, kao što su Concor, Atenolol, Lokren. Sredstvima 3. generacije lijekovi koji imaju vazodilatacijski učinak, odnosno doprinose opuštanju krvnih žila. Na primjer, lijek Labetalol pomaže u blokiranju alfa i beta adrenoreceptora, Nebivolol pojačava sintezu dušikovog oksida - tvari koja opušta krvne žile, a Karvedilol obavlja obje ove funkcije.
2. Kardio selektivan i neselektivan. Treba napomenuti da je sposobnost smanjenja pritiska u njima otprilike jednaka. Razlika je u tome što kardio selektivni lijekovi uzrokuju manje nuspojava. Vrlo je važno da oni ne uzrokuju bronhospazam i bolje odgovaraju pacijentima koji imaju problema s perifernom cirkulacijom krvi, jer imaju manji učinak na vaskularnu otpornost. Kardio selektivni lijekovi kao što su Lokren, Concor, Atenolol, Metoprolol su u širokoj uporabi, a među neselektivnim lijekovima Nadolol, Timolol, Sotalol su se dokazali.
3. Lijekovi s unutarnjom simpatomimetičkom aktivnošću i bez takvih. Simpatomimetička aktivnost očituje se u istovremenom blokiranju i stimulaciji beta-adrenergičkih receptora. Za lijekove koji imaju tu osobinu karakteristična su druga svojstva

• manje usporava rad srca;
• ne smanjuje crpnu funkciju srca;
• manje povećava periferni vaskularni otpor;
• rizik od ateroskleroze nije tako velik, budući da je učinak na razinu kolesterola u krvi minimalan.

Međutim, obje vrste lijekova jednako su učinkovite u smanjenju tlaka. Postoji i manje nuspojava uzimanja ovih lijekova.

Popis lijekova koji imaju simpatomimetičku aktivnost: Sectral, Kordanum, Celiprolol (iz kardio-selektivne skupine), Alprenolo, Trasicore (iz neselektivne skupine).

Sljedeći lijekovi nemaju ovo svojstvo: kardio selektivni lijekovi Betaxolol (Lokren), Bisoprolol, Concor, Metoprolol (Vazokordin, Engilok), Nebivolol (Nebvet) i neselektivni Nadolol (Korgard), Anaprilin (Inderal).

Natrag na sadržaj

Lipo i hidrofilni lijekovi

Druga vrsta blokatora. Lipofilni lijekovi se otapaju u mastima. Kada se proguta, ovi lijekovi se uglavnom obrađuju u jetri. Učinak takvih lijekova je vrlo kratkotrajan, jer se brzo uklanjaju iz tijela. Istovremeno se odlikuju najboljom penetracijom kroz krvno-moždanu barijeru, kroz koju hranjive tvari prolaze kroz mozak, a otpadni materijali su uklonjeni. Osim toga, dokazan je manji postotak smrtnosti kod pacijenata s ishemijom koji su uzimali lipofilne blokatore. Međutim, ovi lijekovi imaju nuspojave na središnji živčani sustav, uzrokuju nesanicu, depresivna stanja.

Hidrofilni se lijekovi dobro otope u vodi. Oni ne prolaze kroz metabolički proces u jetri, već se izlučuju u većoj mjeri kroz bubrege, to jest s urinom. U ovom slučaju, vrsta lijeka se ne mijenja. Hidrofilni lijekovi imaju produljeni učinak, jer se ne izlučuju vrlo brzo iz tijela.

Neki lijekovi imaju svojstva lipo-i hidrofilnih, to jest, jednako se otapaju u mastima i vodi. Bisoprolol ima ovu nekretninu. To je posebno važno u slučajevima kada pacijent ima problema s bubrezima ili jetrom: tijelo samo “bira” sustav koji je u zdravijem stanju za uzimanje lijeka.

Obično se lipofilni blokatori uzimaju bez obzira na obrok, a hidrofilni blokatori se uzimaju prije obroka i ispiru s velikom količinom vode.

Izbor beta-blokatora je iznimno važan i vrlo težak zadatak, jer izbor određenog lijeka ovisi o mnogim čimbenicima. Sve ove čimbenike može razmotriti samo kvalificirani stručnjak. Moderna farmakologija ima širok raspon zaista učinkovitih lijekova, pa je najvažniji prioritet pacijenta pronaći dobrog liječnika koji će kompetentno odabrati odgovarajući tretman za određenog pacijenta i odrediti koji će lijekovi biti bolji za njega. Samo u ovom slučaju, terapija lijekovima će donijeti rezultate iu doslovnom smislu riječ će produžiti život pacijenta.

Natrag na sadržaj

Kako rade beta blokatori?

Prije svega, morate shvatiti što utječe na rad srca. Konkretno, u ljudskom tijelu postoji adrenalin. To je hormon koji stimulira beta-1 i beta-2-adrenoreceptore. S druge strane, lijekovi blokiraju beta-1-adrenoreceptore, čime štite srce od negativnih učinaka hormona na njega. Sljedeći procesi nastaju kao rezultat primanja beta-blokatora:

• kontrakcije srca javljaju se rjeđe, snaga kontrakcija također se smanjuje;
• pritisak se smanjuje;
• srčani učinak je smanjen;
• smanjuje se razina sekrecije i koncentracija renina u plazmi;
• rekonstruirani su baroreceptorski mehanizmi luka aorte i sino-karotidnog sinusa;
• smanjen središnji simpatički ton;
• smanjen periferni ton krvnih žila;
• Pokazalo se da je to kardioprotektivni učinak, tj. zaštita srca od ateroskleroze.

Beta blokatori također imaju antiaritmički učinak: bol u srcu se smanjuje, napadi angine postaju i rjeđi. No, moramo zapamtiti da u dijagnozi arterijske hipertenzije, ovi lijekovi nisu propisani. Iznimke su pritužbe na ponavljajuće srčane udare i bolove u grudnoj kosti.

Sve to olakšava rad srca, značajno smanjuje rizik od razvoja napada angine i smrti od srčanog udara. No, unos ove skupine lijekova popraćen je nuspojavama. To je zbog činjenice da blokiranjem beta-1-adrenoreceptora, lijek također blokira beta-2-adrenoreceptore. To uzrokuje takve sporedne reakcije. Istodobno, postoji izravna veza između selektivnosti lijeka i nuspojava: što je veća, to su manje negativne reakcije uzrokovane lijekom.

Natrag na sadržaj

Suvremeni beta blokatori: popis

Moderna medicina ima širok raspon beta-blokatora. Međutim, mnogi liječnici radije liječe bolesnike s lijekovima koji nisu niži od druge generacije. Najčešći su:

1. Karvedikol. Analogni lijek - Coriol.
2. Bisoprolol. Analogi su Concor, Biprol.
3. Metoprolol sukcinat. Analogni lijek - Betalok ZOK.
4. Nebivolol. Može ga zamijeniti Nebilet, Binelol.

Svi lijekovi za smanjivanje pritiska rade približno isto. Njihovo djelovanje je različito u smanjivanju razvoja bolesti kardiovaskularnog sustava. A glavni zadatak lijekova je sprječavanje komplikacija hipertenzije. S tim je zadatkom blokatori suočeni na različite načine.

Učinkovitost suvremenih alata je viša od učinkovitosti prethodnih generacija lijekova. To se objašnjava činjenicom da s većom učinkovitošću moderni lijekovi uzrokuju mnogo manje nuspojava, što im omogućuje da budu dodijeljeni različitim kategorijama pacijenata.